T13643
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Others
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Demethoxydeacetoxypseudolaric acid B analog 是由 Pseudolaric acid B 半合成得到,能够有效抑制 HMEC-1、HL-60、A-549、MB-MDA-468、BEL-7402、HCT116、Hela 细胞,且 IC50值范围为 0.136-1.162 μM。 |
T11421
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transporter
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Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative),是一种新型 1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂,在侵袭性 H22 肝癌异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。 |
T62934
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ZLHQ-5f 是一种 CDK2 和 Topo I 双重抑制剂,作用于 CDK2/CycA2 (IC50: 0.145 μM)。ZLHQ-5f 能够将 HCT116 细胞的细胞周期阻滞在 S 期,并诱导其细胞凋亡,具有良好安全性。 |
T62943
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ZLWT-37 是一种有效的、口服具有活力的 CDKs 抑制剂,作用于 CDK9 (IC50: 0.002 μM) 和 CDK2 (IC50: 0.054 μM)。ZLWT-37 能够将 HCT116 细胞的细胞周期阻滞在 G2/M 期,并细胞凋亡。 |
T36465
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Nutlin-3 is an activator of p53 that functions by inhibiting the interaction of p53 with MDM2, a negative regulator of p53 activity. Caylin-2 is a nutlin-3 analog in which trifluoromethyl groups have been substituted for chlorine on the 2 phenyl rings. At high concentrations, caylin-2 inhibits the growth of HCT116 cells with an IC50 of approximately 8 μM, making it about 10-fold less potent than nutlin-3. Interestingly, at concentrations between 5-100 nM, caylin-2 promotes the growth of HCT116 cells approximately 40% compared to untreated cells. The mechanism of the growth promoting properties of caylin-2 have not yet been elucidated. |
T78157
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Apoptosis
PARP
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PARP-1-IN-3 是一种高效的 PARP-1 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 具有抑制作用, IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 具有潜在的抗炎活性,促使细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP-1-IN-3 可用于研究与癌症相关的疾病。 |
T60793
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Tubulin inhibitor 26 (compound 3c) 是一种吲唑衍生物,是微管蛋白抑制剂,对 HepG2、HCT116、SW620、HT29 和 A549 癌细胞系具有显著的低纳摩尔效力。Tubulin inhibitor 26 抑制G2/M 期肿瘤细胞,并且诱导细胞凋亡。Tubulin inhibitor 26 在体内抑制肿瘤生长,并且不影响小鼠体重。 |
T74456
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JPS036 是一种基于苯甲酰胺的Von Hippel-Lindau (VHL)E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS036 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。 |
T77938
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HDAC
PROTACs
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JPS016 TFA是一种苯甲酰胺基Von Hippel-Lindau (VHL) E3连接酶蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)。该化合物能够降解I类组蛋白脱乙酰酶(HDAC),特别是有效地降解HDAC1/2。在HCT116细胞中,JPS016 TFA与大量差异基因表达增加及细胞凋亡(apoptosis)激活相关。 |
T83958
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CELT-327是一种高效且选择性的荧光hA2B/A3腺苷受体拮抗剂,其Kivalues在A2B和A3受体上分别为35.6 nM和45.7 nM。在表达A2B腺苷受体的HCT116细胞中,CELT-327表现出剂量依赖性的膜荧光标记,荧光信号快速扩散并在细胞单层中均匀分布。在活的HCT116紧凑球体中,CELT-327展现出整个球体直径上的均匀染色,可达到球体深层区域。CELT-327可作为荧光腺苷受体探针用于荧光结合分析、活细胞成像、流式细胞术和荧光偏振分析。它是GPCR放射标记配体的合适替代品。激发和发射最大值(λ)分别为589 nm和616 nm。这些波长与作为TR-FRET分析中接受体染料使用兼容,与CoraFluor1 TR-FRET供体一同使用。 |