目录号 | 产品详情 | 靶点 | |
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T83735 | |||
Pap12-6是一种从蝶类P. xuthus幼虫中发现的papiliocin十二个N-端氨基酸衍生的抗菌肽。它对包括E. coli、P. aeruginosa和S. syphimurium在内的八种革兰氏阴性细菌(MIC50s = 4-8 µM)以及革兰氏阳性细菌S. aureus、耐甲氧西林的S. aureus 3126(MRSA-3126)、B. subtilis和S. epidermidis(MIC50s = 4-8 µM)具有活性,但在25 µM浓度下不影响人类红细胞、小鼠RAW 264.7巨噬细胞、人类HaCaT角质形成细胞或人类HEK293肾细胞的活性。Pap12-6在4和8 µM浓度下可引起E. coli的膜去极化。Pap12-6(10 µM)预处理可降低LPS刺激的RAW 264.7巨噬细胞中一氧化氮(NO2-)、Tnf-α和Il-6的分泌水平。在体内,Pap12-6(10 mg/kg)可以提高感染E. coli的小鼠的存活率,并且在剂量为1 mg/kg时减少感染E. coli小鼠的肺、肝和肾中菌落形成单位(CFUs)的数量。Pap12-6(1 mg/kg)在E. coli诱导的败血症小鼠模型中降低血清天门冬氨酸转氨酶(AST)和丙氨酸转氨酶(ALT)水平及血尿素氮水平。 |