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精氨酸酶靶向化合物库
Arginase Targeted Library
产品编号: DD4700

►人体内有两种亚型的精氨酸酶:精氨酸酶1(Arg 1,细胞质中)和精氨酸酶2(Arg2,线粒体中)

►两种亚型通过涉及一个羟基离子和两个锰离子的机制催化L-精氨酸水解生成L-鸟氨酸和尿素

►与癌症免疫抑制和癌瘤生长有关:骨髓源性抑制细胞通过增加对L-精氨酸的代谢产生Arg 1,从而抑制T淋巴细胞的反应

►其他应用包括哮喘、勃起功能障碍、囊性纤维化和动脉粥样硬化等领域

主要障碍

►需要一个强结合剂来取代羟基并将其置于锰配位网络中

►精氨酸酶的X射线结构显示空腔体积较小,导致金属配位和配体氨基酸部分之间的结构多样性较小

►几乎所有已发表的精氨酸酶抑制剂在培养细胞或体内表现出的亲和力差异不足以提供亚型选择性抑制

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产品规格
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化合物库组成
化合物库信息示例
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Vadadustat TAK875 TAK-779 Tegobuvir RN-1734 BMS-687453 AM211 FT011 BMS754807 AAI101
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RPW-24 SRT1720 hydrochloride INH6 SRT 2183 AMG208 Pentadecanoic acid Apiopaeonoside Pemirolast potassium L-Anserine nitrate salt Sodium Picosulfate
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Tirasemtiv Roniacol Rg3039 Z433927330 Desloratadine CH5132799 5-Bromoindole Smurf1-IN-A01 Halosulfuron-methyl Piceatannol
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ML346 SB 4 Daclatasvir Daclatasvir dihydrochloride NADPH (tetracyclohexanamine) AZD8055 Vistusertib PAβN dihydrochloride HZ1157 Rotundine
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