T7434
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Vasopressin Receptor
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Argipressin (Vasopressin) 是一种具有血管收缩和抗利尿活性的肽激素,可与血管精氨酸加压素受体 V1 结合,在 A7r5 大鼠主动脉平滑肌细胞和新生大鼠心肌细胞中的 Kd 值分别为 1.31 和 1.44 nM。 |
T83906
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Tirzepatide 是一种glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R) 和 G protein-coupled receptor 119 (GPR119)的激动剂。它在表达人类GLP-1R或GPR119的HEK293细胞中诱导cAMP的产生(EC50s分别为6.54和1.01 nM)。Tirzepatide(100 nM)在表达人类GLP-1R或GPR119的HEK293细胞中诱导受体内化。在体内,Tirzepatide(每天10 nmol/kg)降低高脂饮食诱导的肥胖小鼠模型的体重、食物摄入量、血浆leptin、三酸甘油酯和free fatty acids (FFAs)水平、肝脏三酸甘油酯和血糖水平。它通过每三天给药50 nmol/kg的剂量,阻止A. alternata诱导的A. alternata挑战小鼠的支气管肺泡灌洗液(BALF)中嗜酸性粒细胞和淋巴细胞数量的增加。Tirzepatide(每三天50 nmol/kg)抑制由毒蕈碱受体激动剂methacholine (acetyl-β-methylcholine)导致的在糖尿病诱导的哮喘小鼠模型中的支气管收缩。含Tirzepatide的制剂已用于治疗2型糖尿病。 |
T79358
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Endogenous Metabolite
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PF-07247685是一种BCKDC激酶(BDK)抑制剂,具有较强的活性(EC50=2.2 nM)。该化合物能有效稳定BDK与BCKDH E2核心亚基之间的相互作用,并阻断E1亚基的磷酸化过程。BCKDH的活性受到BDK介导的磷酸化调控,从而控制支链氨基酸(BCAA)降解的关键步骤。BCAA的代谢失调与心力衰竭(HF)、2型糖尿病(T2DM)、非酒精性脂肪肝病(NAFLD)及肥胖等多种疾病相关联,尤其在心脏代谢疾病中表现明显。PF-07247685在小鼠模型中对心脏代谢终点产生改善效果,并提升了葡萄糖耐量。 |
T64102
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hCAI/II-IN-5 是 hCA I 和 hCA II (人碳酸酐酶同工酶 I 和 II) 的有效抑制剂,他们的IC50值分别为 37.88 和 45.23 nM。 hCAI/II-IN-5 也能够抑制 α-Glycosidase (IC50: 48.98 nM) 和 AChE (IC50: 420.14 nM)。hCAI/II-IN-5 能够用于研究糖尿病、心力衰竭、阿尔茨海默病、溃疡、癫痫等多种疾病。 |
T79357
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Endogenous Metabolite
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PF-07238025是一种BCKDC激酶(BDK)抑制剂,具有EC50值为19 nM。它通过稳定BDK和BCKDH复合体中的E2亚基相互作用,阻碍E1亚基的磷酸化过程,从而抑制了BCKDH的活性。由于BDK的磷酸化作用是控制支链氨基酸(BCAA)降解过程中的限速步骤,PF-07238025的作用与包括心力衰竭(HF)、2型糖尿病(T2DM)、非酒精性脂肪肝病(NAFLD)及肥胖在内的多种代谢性疾病的发病机制相关。研究显示PF-07238025能在小鼠体内改善心脏代谢指标并提升葡萄糖耐量。 |
T60935
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H-Tyr-Phe-OH (L-Tyrosyl-L-phenylalanine) 可用作区分良性甲状腺结节和甲状腺癌的生物标志物。H-Tyr-Phe-OH 是一种口服活性的血管紧张素转换酶抑制剂,在50 μM 时抑制率为 48%。H-Tyr-Phe-OH 具有黄嘌呤氧化酶抑制活性 (降低尿酸) ,可调节中性粒细胞样细胞中 IL-8 的产生。 |
T38108
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Antioxidant
PDE
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Fulvic Acid 是一种来自土壤、沉积物或水生环境中微生物产生的腐殖质的天然产物,是一种首次青霉菌中分离出的酚酸和真菌代谢产物。Fulvic Acid 抑制淀粉样蛋白b (17-42) (AB17-42)二聚化,破坏预先形成的AB17-42三聚体,并结合到磷酸二酯酶5A (PDE5A)的催化位点,可以调节机体免疫系统,影响细胞的氧化状态,改善胃肠功能。Fulvic Acid 可作为氧化剂或还原剂, 具有研究糖尿病等慢性炎症性疾病的潜力。 |
T73581
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HI5 是一种有效的微管蛋白 (tublin)和IDO 抑制剂,对 HeLa 细胞的IC50为 70 nM。HI5 抑制IDO 的表达,减少犬尿氨酸的产生,从而刺激 T 细胞活化和增殖。HI5 对 HeLa 细胞可抑制微管蛋白聚合和细胞迁移,引起 G2/M 期阻滞,同时通过线粒体依赖性凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并引起反应性氧化应激。HI5 可用于抗癌研究。 |
T63941
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α-Glycosidase-IN-1 (compound MZ7) 是 α-GLY(α- 糖苷酶) 的有效抑制剂 (IC50: 44.72 nM, Ki: 44.74 nM)。α-Glycosidase-IN-1 也能够抑制人碳酸酐酶同工酶 I 和 II (hCA I 和hCA II)以及乙酰胆碱酯酶 (AChE),其IC50值分别为 104.87、100.04 和 654.87 nM。α-Glycosidase-IN-1 能够用于研究糖尿病、阿尔茨海默病、溃疡、心力衰竭、癫痫等多种疾病。 |
T83763
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EPI-X4是一种源于人血清白蛋白408-423氨基酸的内源性肽段,是趋化因子(C-X-C基序)受体4 (CXCR4)的拮抗剂。在0.8至1,000µM的浓度范围内,EPI-X4能抑制表达CXCR4的HEK293细胞中由趋化因子(C-X-C基序)配体12 (CXCL12)诱发的钙离子动员和受体内化。EPI-X4还能抑制CXCL12诱导的Jurkat T细胞和人类CD34+造血干细胞的迁移。体内实验中,EPI-X4(16µmol/kg)在急性过敏性气道高嗜酸性粒细胞疾病的小鼠模型中减少了Cxcr4依赖的炎症细胞气道浸润。慢性肾脏病患者尿液中EPI-X4的水平增高,并与肾小球滤过率(GFR)成反比。 |