T14385
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P2X Receptor
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AZD9056 hydrochloride 是一种 P2X7 抑制剂,在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。 |
T4298
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P2X Receptor
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JNJ-47965567 (JNJ-479655) 是中枢通透性、高亲和力、选择性的P2X7拮抗剂,可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。它对人和大鼠 P2X7 作用的pKi 值分别为 7.9 和 8.7。 |
T12568
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P2X Receptor
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PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine)是选择性 P2X4拮抗剂,对人类 P2X4 的 IC50值为1.38 μM。 |
T10466
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P2X Receptor
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BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂,对人 P2X4 的IC50为 211 nM,具有抗伤害和抗炎作用。 |
T14920
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P2X Receptor
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CE-224535 (PF-04905428) 是 P2X7 受体的特异性拮抗剂。 CE-224535 可用于改善疾病的抗风湿研究。 |
T14366
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P2X Receptor
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AZ10606120 dihydrochloride 是一种可选择的、有效的、高亲和力的受体拮抗剂,在人和大鼠 P2X 7 受体上的 K D 值分别为 1.4 和 19 nM。AZ10606120 dihydrochloride 抑制肿瘤生长,具有抗血管生成活性 。AZ 10606120在与 ATP 结合位点偶联的位点结合时充当负变构调节剂。 |
T9786
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P2X Receptor
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Lu AF27139 是一种有效的选择性 P2X7 受体拮抗剂(人和大鼠的 IC50 分别为 12 和 2.4 nM,小鼠、人和大鼠的 Ki 分别为 22、54 和 13 nM)。 Lu AF27139 可用于中枢神经系统疾病研究。 |
T2694
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CaMK
P2X Receptor
Autophagy
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KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂,直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合,对大鼠脑 CaMK-II 的IC50值为 0.9 μM。它是非竞争性的P2X7受体拮抗剂,IC50约为 15 nM。 |
T14844
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P2X Receptor
Calcium Channel
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BX430 是一种有效的选择性非竞争性变构人 P2X4 受体通道拮抗剂,IC50 为 0.54 μM。它具有物种特异性,可用于治疗慢性疼痛和心血管疾病。 |
TQ0002
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P2X Receptor
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A-317491 (ABT 202) 是选择性和非核苷酸的 P2X3和 P2X2/3受体的拮抗剂,通过阻断 P2X3和 P2X2/3受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。它对其他 P2 受体和神经递质受体,离子通道以及酶具有高度选择性,IC50大于10 μM。 |