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Lu AF27139

产品编号 T9786 CAS 2097117-06-9

Lu AF27139 是一种有效的选择性 P2X7 受体拮抗剂（人和大鼠的 IC50 分别为 12 和 2.4 nM，小鼠、人和大鼠的 Ki 分别为 22、54 和 13 nM）。 Lu AF27139 可用于中枢神经系统疾病研究。

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Lu AF27139, CAS 2097117-06-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 928	现货
5 mg	￥ 2,260	现货
10 mg	￥ 3,730	现货
25 mg	￥ 5,910	现货
50 mg	￥ 8,330	现货
100 mg	￥ 11,200	现货
500 mg	￥ 22,500	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,350	现货

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	Lu AF27139 is an effective and selective antagonist of P2X7 receptor (IC50s of 12 and 2.4 nM for human and rat, Kis of 22, 54, and 13 nM for mouse, human, and rat, respectively). Lu AF27139 can be used in CNS diseases studies.
靶点活性	P2X7:12 nM (human), P2X7:2.4 nM (human), P2X7:22 nM (mouse), P2X7:54 nM (human)
体外活性	Lu AF27139 (100 nM) inhibits 300 μM BzATPinduced current in primary rat microglia with 80% inhibition occurring at a 100 nM dose. Lu AF27139 inhibits LPS-primed and BzATP-induced IL-1β release from THP-1 cells with an IC50 of 38 ± 2.5 nM. Lu AF27139 concentration-dependently blocks IL-1β release in rat and mouse primary cortical microglia primed with LPS and induces with 1 mM BzATP with IC50’s of 38 ± 19 nM in rat and 26 ± 6 nM in mice. Lu AF27139 (10-200 nM) inhibits 100 μM BzATP-induced current in HEK293 cells stably transfected with the rat P2X7R in a dose response manner with an IC50 of 66 nM[1].
体内活性	In male Sprague−Dawley rats and male C57BL mice, Lu AF27139 (p.o.; 3, 10, and 100 mg/kg) reduces intracerebroventricular administered LPS-primed and BzATP-triggered IL-1β release in the frontal cortex[1].

分子量	497.92
分子式	C21H19ClF3N5O2S
CAS No.	2097117-06-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 120 mg/mL (241.00 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0084 mL	10.0418 mL	20.0835 mL	50.2089 mL
	5 mM	0.4017 mL	2.0084 mL	4.0167 mL	10.0418 mL
	10 mM	0.2008 mL	1.0042 mL	2.0084 mL	5.0209 mL
	20 mM	0.1004 mL	0.5021 mL	1.0042 mL	2.5104 mL
	50 mM	0.0402 mL	0.2008 mL	0.4017 mL	1.0042 mL
	100 mM	0.0201 mL	0.1004 mL	0.2008 mL	0.5021 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hopper AT, et al. Synthesis and Characterization of the Novel Rodent-Active and CNS-Penetrant P2X7 Receptor Antagonist Lu AF27139. J Med Chem. 2021;64(8):4891-4902.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Lu AF27139 2097117-06-9 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience P2X Receptor Inhibitor P2XRs Lu AF-27139 oral P2X7 Lu AF 27139 rodent-active CNS-penetrant CNS inhibit inhibitor

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