T4S0536
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Apoptosis
P2X Receptor
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Bullatine A 是一种有效的 P2X7拮抗剂,可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。它是乌头属的二萜生物碱,能缓解过敏反应,具有抗风湿、抗炎和抗伤害作用,可用于治疗关节炎等神经退行性疾病。 |
T10207
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P2X Receptor
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A 438079 是选择性P2X7受体拮抗剂,pIC50值为 6.9。 |
T3690
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P2X Receptor
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A-740003 (A 740003) 是一种选择性和竞争性的P2X7 受体拮抗剂,抑制大鼠和人的 P2X7 受体,IC50值分别为 18 和 40 nM。 |
T3639
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P2X Receptor
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A-804598 是一个 CNS 渗透,竞争性和选择性的 P2X7受体拮抗剂,作用于小鼠、大鼠和人的 P2X7 受体,IC50s 分别是 9、10 和 11 nM。 |
T22518
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P2X Receptor
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5-BDBD 是选择性P2X4受体拮抗剂,抑制 rP2X4R 介导的电流,IC50为0.75μM。它可完全阻断硝酸甘油诱导的基础性和急性痛觉过敏。 |
T8946
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P2X Receptor
5-HT Receptor
Autophagy
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Indophagolin 是一种有效的含有二氢吲哚的自噬抑制剂,IC50 为 140 nM。它拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6和 P2Y11受体。它还拮抗嘌呤能受体 P2X4 以及 P2X1 和 P2X3,IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。 |
T9519
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P2X Receptor
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Eliapixant (BAY 1817080) 是一种选择性的P2X3受体拮抗剂,IC50值为 8 nM,可用于难治性慢性咳嗽的研究。 |
T2087
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P2X Receptor
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AF-353 (Ro-4) 是一种选择性、可口服的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂,抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50值为 8.0,抑制人 P2X2/3 的 pIC50值为 7.3。 |
T40045
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P2X Receptor
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Sivopixant (S-600918) 是P2X3受体选择性拮抗剂 (P2X3IC50=4.2 nM; P2X2/3IC50=1100 nM)。Sivopixant 可用于缓解疼痛的研究。 |
T5513
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P2X Receptor
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RO3 是一种能透过大脑的P2X3和P2X2/3拮抗剂,口服有活性。它对人同型多聚体 P2X3和异型多聚体 P2X2/3受体的 pIC50分别为 5.9 和 7.0。 |