目录号 | 产品详情 | 靶点 | |
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T23549 | P450 Aromatase | ||
YM 511 是一种高度特异性的非甾体芳香酶 (aromatase) 抑制剂。YM 511 竞争性抑制大鼠卵巢和人胎盘微粒体中的芳香酶活性 (IC50 分别为 0.4 和 0.12 nM)。YM 511 轻微抑制其他类固醇激素的产生。YM 511 具有用于抑制雌激素依赖性作用研究,不会影响其他类固醇激素的血清水平的潜力。 | |||
T4000 | Estrogen Receptor/ERR Estrogen/progestogen Receptor Drug Metabolite | ||
(±)-Equol ((R,S)-Equol) 是 equol 的外消旋体。它对 ERα 和 ERβ 的 EC50s of 分别为 200 和 74 nM。Equol 是大豆异黄酮黄豆苷和大豆黄素的代谢产物。 | |||
T68155 | Prostaglandin Receptor LTR | ||
Tebufelone 是一种体外高效的CO 抑制剂 ,是一种新型的非甾体抗炎药(NSAID),属于二叔丁基苯酚(DTBP)类,在各种动物模型中显示出强大的抗炎、镇痛和抗网膜炎特性。Tebufelone 能有效地抑制前列腺素(PGE2)的形成,阻止大鼠巨噬细胞(IC50 = 20 microM)和人类全血(IC50 = 22 microM)中脂氧酶途径的产物[白三烯(LTB4)]的体外形成。 | |||
T22794 | Estrogen Receptor/ERR | ||
G36是一种细胞可渗透的G 蛋白偶联雌激素受体(GPER/GPR30)的非甾体拮抗剂。G36抑制17β-雌二醇或GPER 选择性激动剂G-1的激活(IC50分别为112和165 nM)。G36对ERα或ERβ均无可检测的结合活性。G36通过GPER 阻断由雌激素触发的PI3K 的激活或钙动员,并且它通过雌激素或G-1而不是通过EGF 抑制ERK 的激活。 | |||
T6491 | Estrogen Receptor/ERR Estrogen/progestogen Receptor Endogenous Metabolite | ||
(-)-(S)-Equol (4',7-Dihydroxyisoflavan) 是雌激素受体β的高亲和力配体。 | |||
T68025 | Others | ||
Zoliprofen 是一种一种高效的且可口服的非甾体抗炎剂,具有抗炎、解热和镇痛活性,对角叉菜素、制霉菌素、刀豆球蛋白A 诱导的大鼠爪水肿,以及抗大鼠兔血清诱导的骨折或背皮水肿具有抑制作用。Zoliprofen 在大鼠和兔子中对胶原蛋白或花生四烯酸引起的血小板聚集方面比布洛芬和非诺洛芬有效20倍。Zoliprofen 对小鼠内毒素诱导的腹泻和花生四烯酸诱导的兔急性死亡抑制作用显著。 | |||
T0466 | COX | ||
Celecoxib (SC 58635) 是一种非甾体抗炎剂,是 一种 COX-2 抑制剂 (IC50=40 nM),具有选择性。Celecoxib 具有抗炎和止痛活性,可以用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎、急性疼痛等。 | |||
T23141 | Others | ||
non-steroidal androgen receptor (AR) antagonist | |||
T11222 | Estrogen/progestogen Receptor | ||
Erb-196 is an estrogen receptor-receptor agonist with non-steroidal selectivity. | |||
T25417 | Others | ||
Fexarene is a non-steroidal FXR agonist. |
目录号 | 产品名/同用名 | 种属 | 表达系统 | ||
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TMPH-01640 | MRGPRX2 Protein, Human, Recombinant (His) | Human | E. coli | ||
Mast cell-specific receptor for basic secretagogues, i.e. cationic amphiphilic drugs, as well as endo- or exogenous peptides, consisting of a basic head group and a hydrophobic core. Recognizes and binds small molecules containing a cyclized tetrahydroisoquinoline (THIQ), such as non-steroidal neuromuscular blocking drugs (NMBDs), including tubocurarine and atracurium. In response to these compounds, mediates pseudo-allergic reactions characterized by histamine release, inflammation and airway contraction. Acts as a receptor for a number of other ligands, including peptides and alkaloids, such as cortistatin-14, proadrenomedullin N-terminal peptides PAMP-12 and, at lower extent, PAMP-20, antibacterial protein LL-37, PMX-53 peptide, beta-defensins, and complanadine A.
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