T78163
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Others
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JBSNF-000028 TFA是一种口服活性烟酰胺N-甲基转移酶(NNMT)抑制剂,其IC50值针对人NNMT (hNNMT)、猴NNMT (mkNNMT) 和小鼠NNMT (mNNMT) 分别为0.033 μM、0.19 μM和0.21 μM。 |
T75289
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NAD sodium(β-Nicotinamide Adenine Dinucleotide sodium)为NAD的同类物,能在有机底物氧化反应中被还原为β-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH)。此外,NAD sodium转化成的NADH能传递至线粒体内,间接促进ATP的生成。 |
T37578
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GPP 78 hydrochloride 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,对 NAD 消耗的 IC50 为 3 nM。GPP 78 hydrochloride 通过诱导自噬对神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 具有毒性,IC50 为 3.8 nM。GPP78 具有抗癌和抗炎作用。 |
TC0022
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AChE
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Desoxypeganine (Deoxypeganine) 是胆碱酯酶的抑制剂。它优先作用于丁酰胆碱酯酶,作为单胺氧化酶 A 而不是单胺氧化酶 B 的选择性抑制剂。它在酒精滥用的药理学治疗中的潜在用途,以减少酒精滥用者的渴望和抑郁,并且也可能有用作为戒烟辅助。 |
T64189
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NNMT-IN-3 (compound 14) 是一种有效的、选择性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂,在无细胞和基于细胞的实验中的 IC50 值分别为 1.1 nM 和 0.4 μM。NNMT-IN-3 能够用于肥胖、癌症、II 型糖尿病及骨骼肌减少症等疾病的研究。 |
T9540
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Dopamine Receptor
Serotonin Transporter
Norepinephrine
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Phenelzine 是一种抗抑郁和躁狂症药物,是一种单胺氧化酶抑制剂。其抗抑郁作用与烟酰胺相似。可减少脑内儿茶酚胺(去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺)的降解,增加儿茶酚胺的含量。 ,并起到抗抑郁作用。对内源性抑郁症疗效较好,对外源性和反应性抑郁症疗效较差。 |
T13907
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Others
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Sulfo-ara-F-NMN 是一种具有细胞渗透性的烟酰胺单核苷酸 (NMN) 的类似物。Sulfo-ara-F-NMN 对激活 SARM1具有选择性,对 CD38具有抑制作用, IC50 约为 10 μM。Sulfo-ara-F-NMN 对具有更高的环化酶活性 CZ-48或 NMN 的激活会引起 SARM1的构象变化,导致 cADPR 的产生、NAD 的消耗和非凋亡细胞死亡。 |
T81661
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NNMT-IN-4(compound 38),一种选择性、非竞争性且具有膜通透性的烟酰胺N-甲基转移酶(NNMT)抑制剂,在体外生化及细胞实验中的IC50值为42 nM和38 nM。该抑制剂展现出良好的PK/PD关系和安全性,同时具备优秀的口服生物利用度和药物制剂性质,适合作为NNMT活性研究的体内化学探针。 |
T83697
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Proadrenomedullin N-terminal 12 peptide (PAMP-12) 是一种内源性肽段,源自人体肾上腺髓质,对应人类PAMP-20的9-20氨基酸,涉及降低血压。它是MAS相关G蛋白偶联受体家族成员X2 (MRGPRX2) 的激动剂。在表达人MRGPRX2的CHO细胞中,PAMP-12抑制forskolin诱导的cAMP积累(EC50 = 57.2 nM),特异性诱导表达MRGPRX2的CHO细胞的钙离子动员(EC50 = 41 nM),而在表达MRGPRX1、MRGPRX3或MRGPRX4的细胞中则无此效应(在1 µM浓度下)。PAMP-12还能作为烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)的拮抗剂,抑制carbachol诱导的儿茶酚胺释放(IC50 = 1.3 µM)及钙和钠的流入(IC50分别为0.39 µM和0.87 µM),但不抑制组胺诱导的儿茶酚胺释放或钙和钠的流入(IC50 >1 µM),在初级牛肾上腺嗜铬细胞中有此表现。当以10至50 nmol/kg剂量给予正常血压大鼠时,PAMP-12能降低平均动脉血压。 |