T78799
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HDAC
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BChE/HDAC6-IN-1为高效的BChE及HDAC6选择性双重抑制剂,具有分别为4 nM与8.9 nM的IC50值。在aβ1-42诱导的小鼠模型中,BChE/HDAC6-IN-1能够改善认知功能障碍,显示出在阿尔茨海默病(AD)研究中的应用潜力。 |
T74860
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Monoamine Oxidase
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MAO-B-IN-21是一种有效的MAO-B抑制剂,该化合物表现出抗氧化和抗Aβ聚集的活性。该化合物还可螯合金属离子,抗神经炎症(如NO、TNF-α),具有神经保护作用,并可穿透BBB。在Aβ1-42诱导的阿尔茨海默病小鼠模型中,MAO-B-IN-21显著改善了记忆与认知功能。 |
T63990
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AChE-IN-12 是有效的、能够透过血脑屏障 (BBB) 的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,能够作用于大鼠 AChE (IC50: 0.41 μM) 和电鳗 AChE (IC50: 1.88 μM)。AChE-IN-12 是一种良好的抗氧化剂 (ORAC: 3.3eq)、选择性金属螯合剂及 huMAO-B 抑制剂 (IC50: 8.8 μM)。AChE-IN-12 能够显著抑制 Cu2+诱导的 Aβ1-42 的聚集,表现出良好的神经保护效果,能够用于阿尔兹海默症的研究。 |
T62262
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Neuroinflammatory-IN-2 (compound 7i) 是一种有效的抗神经炎症剂,能够作用于 MAO-B (IC50: 10.30 μM)。Neuroinflammatory-IN-2 具有抗神经炎症活性、抗氧化活性、生物金属螯合能力和适当的血脑屏障通透性 (BBB)。Neuroinflammatory-IN-2 在 25 μM 的浓度下可以抑制 96.33% 的 Aβ1-42 聚集。Neuroinflammatory-IN-2 在 H2O2 诱导的 PC-12 细胞损伤中表现出神经保护活性。Neuroinflammatory-IN-2 能够用于研究阿尔兹海默症。 |
T78739
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PD07是一种口服AChE抑制剂,对hAChE的IC50为0.29 μM。体外实验表明PD07也能抑制ChE、BACE1(IC50:13.42 μM)和Aβ1-42的聚集。作为抗氧化剂,PD07显示出DPPH抑制活性(IC50:26.46 μM),能改善因Scopolamine诱导而失忆的大鼠的记忆和认知功能。该化合物适用于阿尔茨海默病的研究。 |
T74461
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ChalconesA-N-5, 一种三羟基查耳酮衍生物化合物,浓度低于100 µM (IC50> 1 mM) 时无细胞毒性,能显着促进细胞增殖。此外,ChalconesA-N-5 能促进受损脑组织中神经元的生长,抑制RSL或erastin诱导的铁死亡,并降低Aβ1-42蛋白聚集引发的脂质过氧化水平。因此,ChalconesA-N-5 作为分子骨架的候选物,对于开发用以研究AD的体内试验先导化合物具有重要潜力。 |
T82243
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GSK-3
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hAChE-IN-5(化合物49)是一种同时针对hAChE和hBuChE的有效抑制剂,其IC50值均为0.17 μM。此外,hAChE-IN-5对GSK3β同样展现出良好的抑制活性,IC50值为0.21 μM。作为tau蛋白聚集和Aβ1-42自聚集的抑制剂,hAChE-IN-5能够结合PAS,进而阻止Aβ依赖的神经毒性。其能穿透血脑屏障(BBB),显示出成为多靶点抗阿尔茨海默病药物研究的潜力。 |
T62046
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HDAC6-IN-5 (化合物 11b) 是有效的、血脑屏障通透性的 HDAC6抑制剂(IC50= 0.025 μM)。HDAC6-IN-5 抑制 AChE 活性和 Aβ1-42自聚集和,IC50分别为 0.88 和 1.1 μM。HDAC6-IN-5 能够促进神经突起生长,且无明显神经毒性。 |
T60954
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HDAC6-IN-6 (化合物 6a) 是 HDAC6的有效抑制剂,可以穿透血脑屏障,IC50值为0.025 μM。HDAC6-IN-6 对 AChE 和 Aβ1-42自聚集具有有效的抑制活性,IC50值分别为 0.72 和 3.0 μM。HDAC6-IN-6 可促进神经突起生长而没有显著的神经毒性。 |
T76022
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Chemerin-9 (149-157) TFA 作为趋化因子样受体1 (CMKLR1) 的有效激动剂,展现出抗炎活性,并能促进Akt与ERK磷酸化及活性氧生成,进而改善Aβ1-42诱发的记忆障碍。此外,该化合物还参与调节免疫反应、脂肪细胞分化以及糖代谢。 |