T73495
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q-FTAA 与 Aβ1-42 原纤维结合,对 Aβ1-42 原纤维和阿尔茨海默病 PIB 结合复合物 (ADPBC) 的 EC50值分别为 330-630,300-500 nM。q-FTAA 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。 |
T37661
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Potent and selective β-secretase (BACE) inhibitor (IC50 values are 10.2 and 20.3 nM for human BACE2 and BACE1, respectively). Displays >5,000-fold selectivity for BACE over other proteases including cathepsin D, pepsin and renin. Inhibits Aβ1-40 and Aβ1-42 production in cells expressing mutated APP. Reduces hippocampal and cortical Aβ and sAPPβ levels in an Alzheimer's disease mouse model. |
T62516
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SV5 是一种有效的抗阿尔茨海默剂。SV5 可以明显保护 SHSY-5Y 细胞免受 Aβ1-42 诱导的死亡。SV5 在人血浆中具有高度的稳定性和有效的药理学特性。SV5 具有适当的抗氧化和良好的神经保护活性。 |
T80656
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Cannflavin A,源自大麻(Cannabis sativa L),具备抗癌、神经保护及抗炎活性。该化合物有效抑制Aβ1-42的聚集,并阻断犬尿氨酸-3-单加氧酶(KMO)的活性,进而通过caspase-3裂解途径激活细胞凋亡(apoptosis)。 |
T72506
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Antioxidant agent-8是一种口服活性的Aβ1-42沉积抑制剂。其抑制原纤维聚集的IC50值为11.15 µM,促进原纤维分解的IC50值为6.87 µM。此外,Antioxidant agent-8对Cu2+诱导的Aβ1-42原纤维聚集有抑制作用(IC50=3.69 µM),并能促进Cu2+诱导的Aβ1-42原纤维分解(IC50=3.35 µM)。该化合物具备抗氧化活性、抗炎活性、生物安全性、血脑屏障通透性和神经保护作用。 |
T75930
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β-Amyloid (1-43)(human) TFA 相较于 Aβ1-42 显示出更高的聚集倾向和毒性。它与 sAPPα 和 sAPPβ 有关联,且作为一种潜在的新型阿尔茨海默病(AD)生物标志物,具备与其他已知生物标志物相似的应用潜力。 |
T78874
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GSK-3β inhibitor15(Compound 54)是一种高效GSK-3β抑制剂(IC50: 3.4 nM),能够抑制Aβ1-42诱导的GSK-3β与tau蛋白的磷酸化并阻止LPS诱导的iNOS表达,显示出对Aβ1-42引起的神经毒性的神经保护效应。该化合物在阿尔茨海默病(AD)研究中具有潜在应用价值。 |
T64137
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AChE/BuChE-IN-3 是一种有效的、能够透过血脑屏障的 AChE (IC50: 0.65 μM) 与 BuChE (IC50: 5.77 μM) 抑制剂,对 Aβ1-42 的聚集也表现出抑制作用。AChE/BuChE-IN-3 表现出有效的神经保护活性,对 SH-SY5Y 细胞几乎没有毒性。AChE/BuChE-IN-3 能够用于研究阿尔兹海默症。 |
T82242
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hAChE-IN-6(化合物51)是一种能够穿透血脑屏障的AChE抑制剂,具有0.16 μM的IC50。该化合物同时对hBuChE与GSK3β显示出抑制活性,其IC50分别为0.69 μM和0.26 μM。hAChE-IN-6亦能抑制tau蛋白与Aβ1-42的自聚集,适用于阿尔茨海默病(AD)的相关研究。 |
T80173
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Potassium Channel
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BDS-I,又名降血物质,源自苏卡达银莲花的海洋毒素。它作为钾通道特异性抑制剂,针对Kv3.4。BDS-I能够抑制由Aβ1-42诱导的Kv3.4活性增强,减少caspase-3的激活,阻止NGF诱导的PC-12细胞分化以及异常核形态的出现,并可逆转Aβ肽引发的细胞死亡。 |