T1580
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5-HT Receptor
Serotonin Transporter
Norepinephrine
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Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) 是 Venlafaxine 主要代谢物的丁二酸盐形式,在人多巴胺转运体上显示弱的结合亲和力。它是一种具有口服活性的、能透过血脑屏障的5-HT 和去甲肾上腺素再摄取的抑制剂,对 hSERT 和 hNET 的IC50值分别为 47.3 nM 和 531.3 nM。 |
TQ0084
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Dopamine Receptor
5-HT Receptor
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lumateperone Tosylate (ITI-007) 是5-HT 2A 受体拮抗剂,Ki 为 0.54 nM,突触前 D2受体的部分激动剂和突触后 D2受体的拮抗剂,Ki 为 32 nM。 |
T64317
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Serotonin Transporter
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ZZL-7是一种起效快的抗抑郁药。ZZL-7破坏中缝背核(DRN)神经元一氧化氮合酶(nNOS)和血清素转运蛋白(SERT)之间的相互作用。ZZL-7可以很容易地穿过血脑屏障。ZZL-7在重度抑郁症(MDD)中具有研究价值。 |
T9169
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Mitochondrial Metabolism
Autophagy
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MPP+ iodide 是一种 5-羟色胺转运体的高亲和力底物,也是一种神经毒素 MPTP 的有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。它被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。 |
T0869
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Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Norepinephrine
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Atomoxetine hydrochloride (LY 139603) 是苯氧基-3-丙胺衍生物和选择性非兴奋剂,是去甲肾上腺素再摄取抑制剂,具有认知增强活性。 与人 NET,SERT 和 DAT 的放射性配体结合的 Ki 分别为5,77和1451 nM。 |
T34994
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Uk-390957 是一种磺酰胺化合物,由于与碳酸酐酶结合而具有高BPR。 |
T23629
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Adam I-123 is a radiopharmaceutical containing the serotonin transporter (SERT) ligand, with SERT-binding and radioisotope activities. SERT is a monoamine transporter protein found in the membranes of neurons and platelets. |
T64162
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AChE-IN-5 (compound 5) 是一种口服具有活力的、能够透过血脑屏障的、对 AChE/5-HT1A/SERT 具有显著的体外生物活性的物质。AChE-IN-5 能够作用于 AChE (IC50: 2.29 nM)、5-HT1A (EC50: 58.6 nM)、SERT (IC50: 2.29 nM)。 |
T72220
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DSP-1053 是一种苄基哌啶衍生物,一种有效的血清素转运蛋白 (SERT) 抑制剂,Ki 值为 1.02 nM。DSP-1053 显示5-HT1A 受体部分激动活性,Ki 值为 5.05 nM。DSP-1053 具有抗抑郁活性。 |
T75530
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Nardoguaianone J,一种愈创木脂类化合物,可从Nardostachys chinensis 的根中分离得到。Nardoguaianone J 可提高SERT 活性。 |