T83136
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alpha-Cobratoxin 是从泰国眼镜蛇的毒液中提取的神经毒素,具有调节神经系统、抗病毒和镇痛的活性。此外,alpha-Cobratoxin 对急性及慢性多发性硬化症表现出免疫抑制作用,目前正在被进一步研究其在肾上腺脊髓神经病方面的潜在应用。 |
T75856
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Huwentoxin-IV TFA是一种具有高效性和选择性的钠通道阻滞剂,能够抑制Nav1.7、Nav1.2、Nav1.3和Nav1.4神经元,其IC50分别为26、150、338和400nM。通过优先结合于神经毒素受体位点4,Huwentoxin-IV TFA特异性地阻断周围神经的Nav1.7亚型。该化合物适用于炎症性及神经性疼痛动物模型的研究。 |
TP2003
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Selective ASIC1a inhibitor (IC50 values are 192 and 72 nM for human ASIC1a and ASIC1a/1b dimer, respectively). Binds to closed/inactive channel. Selective for ASIC1a over ASIC2a, ASIC3, TRPV1, P2X2, 5-HT3, Nav1.8, Cav3.2 and Kv1.2 channels. Increases late |
T75832
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Cyclotraxin B TFA 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B TFA 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50值为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。 |
TMIH-0096
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Apigenin-d6 是 Apigenin 的氘代化合物。Apigenin 的 CAS 号为 520-36-5。Apigenin 是从韩信草中提取的一种天然产物,是一种竞争性CYP2C9抑制剂,Ki为 2 μM。它被用作镇静剂、温和的镇痛剂和安眠药。 |
T36538
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NO-indomethacin is a hybrid molecule of indomethacin and a nitric oxide (NO) donor. This drug design combines the anti-inflammatory properties of a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) with the gastrointestinal protective effects of NO. Compounds of this class retain their anti-inflammatory and analgesic activity, but have reduced gastrointestinal and kidney toxicity compared to the NSAID alone. NO-indomethacin also enhances the cancer chemopreventative activity of indomethacin. NO-indomethacin exhibits an IC50 of 82 μM, compared to >1,000 μM for indomethacin alone, for the inhibition of pancreatic cancer cell (PaCa-2) growth after 24 hours in culture. |
T75897
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Orphanin FQ(1-11) TFA 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段,是一种有效的NOP 受体 (ORL-1; OP4) 激动剂,Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) TFA 对 μ,δ,κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki>1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) TFA 在 CD-1 小鼠中具有缓解疼痛作用。 |
T60704
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Loxoprofen sodium dihydrate 是一种非甾体类口服抗炎药,具有镇痛和解热作用。Loxoprofen sodium dihydrate 显示出抗肿瘤活性,并且可减少动脉粥样硬化。Loxoprofen sodium dihydrate 是COX 的非选择性抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的IC50值分别为 6.5 和 13.5 μM。 |
TP2012L
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JMV 449 acetate(139026-66-7 Free bsae) 是一种有效的、代谢稳定的神经降压素受体激动剂肽(抑制[125I]-NT与新生小鼠大脑的结合的IC50 = 0.15 nM;对于豚鼠收缩的EC50 = 1.9 nM 回肠)。 JMV 449 acetate 在小鼠体内中枢给药后产生持久的低温、神经保护和镇痛作用。 |
T78706
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COX
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COX-2-IN-31(化合物7b)是一种COX/5-LOX双重抑制剂,口服活性显著,对COX-2的IC50为60 nM,对5-LOX的IC50为0.9 μM。此外,COX-2-IN-31对跨膜蛋白hCA IX和hCA XII具有抑制作用,其Ki值分别为48.9 nM和5.8 nM,显示出镇痛和抗炎的生物活性。 |