T11838
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Smo
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LEQ506 是一种 Smo 抑制剂,对 hSmo 和 mSmo 的 IC50 分别为 2 nM 和 4 nM。 |
T1975
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Apoptosis
FGFR
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Infigratinib (NVP-BGJ398) 是一种 FGFR 家族抑制剂,抑制 FGFR1,FGFR2,FGFR3和 FGFR4的 IC50分别为 0.9 nM,1.4 nM,1 nM,60 nM。 |
T5049
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Tyrosine Kinases
JAK
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NVP-BSK805 (BSK 805) 是 ATP 竞争性的 JAK2抑制剂,对 JAK1 JH1、 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)、JAK3 JH1和 TYK2 JH1 的 IC50值分别为 31.63、0.48、8.68 和 10.76 nM。 |
T1827
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Apoptosis
PI3K
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Buparlisib (BKM120) 是一种具有口服生物利用度的泛 I 类 PI3K 特异性口服抑制剂,对p110α/p110β/p110δ/p110γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。 |
T1926
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Hedgehog/Smoothened
Smo
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Sonidegib (Erismodegib) 是一种Smo 的选择性拮抗剂,能够抑制鼠 Smo (IC50:1.3 nM)和人 Smo (IC50:2.5 nM)。 |
T25894
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NVP-AAD777 is a specific VEGFR-2 inhibitor. |
T14552
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PI3K
mTOR
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Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是一种双重激酶抑制剂,针对 PI3K 和mTOR。Dactolisib Tosylate 表现出对于PI3Kα, β, γ, δ的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate 抑制 mTORC1 和 mTORC2。 |
T16364
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FGFR
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Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂,对 FGFR1,FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为0.9,1.4 和 1 nM,比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高40倍,对 Abl,Fyn,Kit,Lck 和 Lyn 几乎无活性。 |
T4220
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PI3K
Parasite
PI4K
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BQR-695 (NVP-BQR695) 是一种磷脂酰肌醇 4-激酶抑制剂,对于人类和疟原虫 PI4KIIIβ 的 IC50值分别为 80 和 3.5 nM。 |
T1878
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PARP
Wnt/beta-catenin
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XAV-939 (NVP-XAV939) 是一种 Tankyrase (TNKS) 抑制剂,抑制 TNKS1 和 TNKS2 (IC50=11/4 nM)。XAV-939 可以选择性抑制 Wnt/β-catenin 介导的转录。 |