T32288
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JH-IX-179 is a novel type I ATP competitive and highly selective FLT3 inhibitor. JH-IX-179 is much more selective for FLT3 and FLT3 mutants than for Kronani. In addition, JH-IX-179 showed little human serum protein binding and effectively inhibited autoph |
T62691
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Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 是一种高度选择性的、有效的、ATP 竞争性 Syk 抑制剂 (IC50: 41 nM)。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 抑制 RBL 细胞释放 5-HT (IC50: 460 nM),对其他激酶的作用较弱。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 表现出抗过敏作用。 |
T10997
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Others
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Derazantinib Racemate (ARQ-087 Racemate) 是 Derazantinib 的外消旋体。Derazantinib 是一种有效的,ATP 竞争型的,具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制软骨细胞 FGFR1 (IC50:4.5 nM)、FGFR2 (IC50:1.8 nM)、FGFR3 (IC50:4.5nM)。 |
T28874
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SU11652 is a potent cell-permeable pyrrole-indolinone compound. SU11652 acts as an ATP-competitive tyrosine kinase receptor and angiogenic inhibitor with greater selectivity for PDGFR-β (PDGFRβ, IC50 = 3 nM), Flk-1 (VEGFR2, IC50 = 27 nM), FGFR1 (IC50= 170 |
T39474
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UNC2025 hydrochloride is a potent, ATP-competitive, highly orally active Mer/Flt3 inhibitor. It has IC50 values of 0.74 nM and 0.8 nM, respectively, for Mer and Flt3. UNC2025 hydrochloride demonstrates over 45-fold selectivity for MERTK compared to Axl (IC50 = 122 nM; Ki = 13.3 nM). Additionally, UNC2025 hydrochloride exhibits excellent PK properties, making it suitable for investigating acute leukemia. |
T63650
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Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是有效的、选择性、ATP 竞争性的、口服具有活力的 CDK7 抑制剂 (IC50: 41 nM)。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 能够抑制乳腺癌细胞系的生长 (GI50: 0.2-0.3 μM),表现出有效的抗肿瘤效果。 |
T78934
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c-Met/HGFR
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c-Met-IN-18 是对 WT(Wild Type)和 D1228V 变异型 c-MET 具有 ATP 竞争性抑制作用的 III 型 c-MET 抑制剂。该化合物对 WT/D1228V 显示出不同程度的抑制活性,其 IC50 值分别为 0.013/0.20μM。c-Met-IN-18 主要用于研究 c-MET 驱动的癌症。 |
T64001
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MAP855 是一种高效的、选择性的、口服具有活力的具、 ATP 竞争性的 MEK1/2 激酶抑制剂,对 MEK1 ERK2 cascade 的 IC50 值为 3 nM,pERKEC50 值为 5 nM。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 表现出同等的抑制效果。 |
T74127
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N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) (hydrochloride) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib 是有效的,ATP 竞争的VEGFR,PDGFRβ和KIT 抑制剂,能够抑制VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFRβ和 KIT 的活性,Ki 值分别为 2,9,17,8 和 4 nM。 |
T64010
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ABN401 是一种高效的、选择性的、ATP 竞争性的 c-MET 抑制剂 (IC50: 10 nM)。ABN401 对嗜 MET 的癌细胞表现出细胞毒性。ABN401 对肿瘤组织中 c-MET 的磷酸化表现出抑制作用。ABN401 能够用于抗癌的研究。 |