T8383
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AChR
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Cyclopentolate Hydrochloride 是一种阿托品样毒蕈碱受体拮抗剂,是眼科常用的抗毒蕈碱剂,对睫状肌毒蕈碱受体的 pKB 值为 7.8。 |
T8224
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AChR
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VU0119498 是泛 GqmAChR M1、M3和M5的正变构调节剂,具有抗糖尿病活性,EC50值分别为 6.04、6.38 和 4.08 µM。 |
T23508
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AChR
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VU 0255035 是高度选择性、竞争性和血脑屏障通透性的毒蕈碱 M1 受体拮抗剂,IC50为 130 nM,可减少毛果芸香碱诱导的小鼠癫痫发作。 |
T28069
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AChR
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ML380 是一种高效的中枢神经系统渗透剂 M5 正变构调节剂,对人和大鼠 M5 的 EC50值分别为 190 和 610 nM。它对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性,可增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。 |
T0427
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AChR
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Homatropine Methylbromide 是一种毒蕈碱受体 AChR 拮抗剂,抑制 WKY-E 和 SHR-E ,IC50分别为 162.5 和 170.3 nM。 |
T1460
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AChR
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Dicyclomine hydrochloride 是口服活性毒蕈碱胆碱能受体拮抗剂。它是一种抗痉挛试剂,在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。它对 M1 受体亚型和 M2 受体亚型,Ki 分别为5.1和54.6nM,在刷状缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。 |
T8007
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AChR
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VU 0238429 (SCR-1481B1) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 的正变构调节剂,EC50为1.16 μM。 |
T0720
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AChR
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Gallamine triethiodide (Benzkurin) 是胆碱能受体合成抑制剂和非去极化阻断剂,IC50为68.0±8.4 μM。它是合成抑制药物,具有非去极化作用。 |
T22380
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Others
AChR
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Norbenzetimide 是 Benzetimide 的主要代谢产物。Benzetimide 是一种mAChR 拮抗剂,具有抗胆碱能活性。 |
T16411
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AChR
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Otenzepad (AF-DX 116) 是 M2 mAChR 的特异性拮抗剂,对大鼠心脏和兔外周肺的 IC50 分别为 386 nM 和 640 nM。 |