T6069
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Apoptosis
Nucleoside Antimetabolite/Analog
DNA/RNA Synthesis
Autophagy
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Gemcitabine hydrochloride (LY 188011 hydrochloride) 是一种人工合成的胞嘧啶核苷衍生物,一种 DNA 合成抑制剂。Gemcitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Gemcitabine 可以引起细胞自噬和凋亡。 |
T0251
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Apoptosis
Nucleoside Antimetabolite/Analog
DNA/RNA Synthesis
Autophagy
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Gemcitabine (LY188011) 是一种人工合成的胞嘧啶核苷衍生物,一种 DNA 合成抑制剂。Gemcitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Gemcitabine 可以引起细胞自噬和凋亡。 |
T15378
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Apoptosis
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Autophagy
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Gemcitabine elaidate (CP-4126) 是 Gemcitabine 的亲脂性前药。它通过酯酶转化为 Gemcitabine 以被磷酸化。它具有抗肿瘤活性。 |
T4187
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Others
DNA
DNA/RNA Synthesis
Autophagy
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Gemcitabine monophosphate sodium salt hydrate 是Gemcitabine 的单磷酸盐衍生物。 |
T4060
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DNA/RNA Synthesis
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Acelarin (NUC-1031) 是核苷类似物吉西他滨的 ProTide 改造和增强产品。 |
T16813
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Nucleoside Antimetabolite/Analog
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RX-3117 (fluorocyclopentenylcytosine) 是一种新型的胞苷类似物,在几种癌细胞系中显示出抗癌活性,包括对吉西他滨耐药的变体。 |
T41345
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Apoptosis
Free radical scavengers
Antioxidant
Endogenous Metabolite
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AFMK (Formyl-N-acetyl-5-methoxykynurenamine) 是褪黑激素的活性代谢物,具有抗氧化和自由基清除活性。 AFMK 是一种凋亡调节剂,可提高吉西他滨在 PANC-1 细胞中的抗肿瘤作用。 |
T4126
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NF-κB
p53
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CBL0137 (Curaxin 137) 是一种代谢稳定的 curaxin,可激活 p53 (EC50: 0.37 μM) 并抑制 NF-κB (EC50: 0.47 μM)。它在功能上使促进染色质转录复合物 (FACT) 失活,从而驱动对 p53 和 NF-κB 的影响并促进癌细胞死亡。口服 CBL0137 在小鼠体内具有广泛的抗癌活性,可根除耐药性癌症干细胞,并增强吉西他滨在胰腺癌临床前模型中的疗效。 |
T82327
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GEM–IB是一种由吉西他滨(GEM)-5'-磷酸与伊班膦酸盐(IB)组成的复合物。在小鼠骨肉瘤(OS)模型中,GEM–IB能够作为独立活性分子减轻肿瘤负担,并在与多西紫杉醇(DTX)联合使用时,能进一步保护骨结构并提高生存率。 |
T74530
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GEM-5为基于吉西他滨且含HIF-1α抑制剂(YC-1)的偶联物,IC50值为30 nM。此化合物能有效降低HIF-1α表达,并提高肿瘤抑制因子p53的表达量。GEM-5可诱导A2780细胞的凋亡(apoptosis),进而抑制肿瘤生长。 |