T1995
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Apoptosis
FLT
c-RET
JAK
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Fedratinib (TG-101348) 是选择性,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2抑制剂,对于 JAK2和JAK2V617F 激酶的IC50均为 3 nM。它是对JAK2的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。它可诱导癌细胞凋亡,并可用于骨髓增生性疾病的研究。 |
T9251
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Apoptosis
JAK
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Fedratinib hydrochloride hydrate (SAR 302503 hydrochloride hydrate) 是一种选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的JAK2抑制剂,对于JAK2和JAK2V617F 激酶的IC50均为 3 nM。它可诱导癌细胞凋亡,可研究骨髓增生性疾病。 |
T2638
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VEGFR
FGFR
FLT
JAK
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Gandotinib (LY2784544) 是一种JAK2抑制剂,IC50为 3 nM。它也抑制FLT3、FLT4、FGFR2、TYK2 和 TRKB,IC50分别为 4、25、32、44 和 95 nM。 |
T6020
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FLT
Tyrosine Kinases
JAK
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Pacritinib (SB1518) 是一种野生型 JAK2和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50分别为 23 和 19 nM。它也抑制 FLT3及其突变型 FLT3D835Y,IC50分别为 22 和 6 nM。 |
T35894
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JAK2 inhibitor (IC50 = 397 nM). Also inhibits STAT3 and STAT5 phosphorylation. Inhibits cell growth and induces apoptosis in cells expressing the JAK2V617F mutation.
Manshouri et al (2011) Bone marrow stroma-secreted cytokines protect JAK2(V617F)-mutated cells from the effects of a JAK2 inhibitor. Cancer Res. 71 3831 PMID:21512135 |Quintás-Cardama et al (2011) Preclinical characterization of atiprimod, a novel JAK2 AND JAK3 inhibitor. Invest.New Drugs 29 818 PMID:20372971 |
T64283
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Pacritinib hydrochloride 是一种野生型 JAK2 (IC50: 23 nM) 和 JAK2V617F 突变型 (IC50: 19 nM) 的有效抑制剂。Pacritinib hydrochloride 也能够抑制 FLT3 (IC50: 22 nM) 及其突变型 FLT3D835Y (IC50: 6 nM)。Pacritinib hydrochloride 能够用于研究急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)。 |
T73567
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ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的JAK2抑制剂,其IC50值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达JAK2V617F 的 HEL 细胞系的增殖,并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。 |