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PROTAC Selection

产品编号 产品名称
T61477 dCeMM2 dCeMM2 (Compound 2) 是一种胶降解剂。dCeMM2 促使 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用,导致 cyclin K 的泛素化及降解。
T13665 DT2216 DT2216 抑制各种 Bcl-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性显着降低。DT2216 是一种选择性 B 细胞淋巴瘤,极大 (BCL-XL),蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。DT2216 靶向 bcl-XL 到 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶进行降解。
T17977 Fmoc-PEA Fmoc-PEA 是一种可降解的抗体偶联药物 (ADC)的linker。
T67778 dCeMM1 dCeMM1 是 RBM39 分子胶降解剂,可以降低 WT KBM7 细胞中 RBM39 水平的表达。dCeMM1 活性发挥通过重定向 CRL4DCAF15 连接酶进行。
T10526 β-NF-JQ1 β-NF-JQ1是一种PROTAC,可将芳烃受体E3 (AhR E3) 连接酶招募到目标蛋白上。β-NF-JQ1使用β-NF 作为AhR 配体靶向含溴odomain(BRD)的蛋白,诱导AhR 和BRD 蛋白相互作用。β-NF-JQ1显示出与蛋白敲除活性相关的强大的抗癌活性 。
T31221L dBRD9 HCl dBRD9 HCl 是一种PROTAC,包含cereblon E3连接酶配体与BRD9抑制剂BI 7273。dBRD9 HCl 是有效和选择性的BRD9降解剂,在MOLM-13细胞中IC50的为56.6nM。dBRD9 HCl 在浓度高达5μM 时不会降解BRD4或BRD7。dBRD9 HCl 在人AML 细胞系中显示出抗增殖作用。
T5436 MZ 1 MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4配体相连的 PROTAC,是一种 BRD4 蛋白降解剂。
T67843 GSK215 GSK215是一种强效和选择性的粘着斑激酶(FAK)PROTAC 降解剂(pDC50=8.4)。GSK215包含 FAK 抑制剂 VS-4718和 VHL E3连接酶的粘合剂。GSK215可以诱导 FAK 的快速和长期降解。
T18787 TD-165 TD-165 是一种基于 PROTAC 技术的 CRBN 降解剂。它包括一个 CRBN 配体结合基团,一个 linker 和一个 VHL 结合基团。
T39370 tri-GalNAc-COOH Tri-GalNAc-COOH is a ligand for the asialoglycoprotein receptor (ASGPR) commonly employed in Lysosome Targeting Chimera (LYTAC) investigations.
T15178 dTRIM24 dTRIM24 是一种基于 PROTAC 技术的选择性双功能 TRIM24 降解剂,由von Hippel-Lindau 和TRIM24 两者配体构成。
T13722 Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是一种基于 PROTAC 的 pVHL30 降解剂。
T4495 dBET1 dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC,可诱导 BRD4 降解。它是由Cereblon 配体和BRD4配体相连的PROTAC,其EC50值为 430 nM。
T5130 dBET6 dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂,IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。
T16153 MS4078 MS4078 是一种基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 PROTAC ,结合 ALK 的 Kd 为 19 nM。
T17350 ACBI1 ACBI1 是一种基于PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂,也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂。它由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶von Hippel-Lindau 构成,能诱导抗增殖作用和凋亡。
T35478 cis VH 032, amine dihydrochloride cis VH 032, amine dihydrochloride ((S,S,S)-AHPC) 是 功能性 VHL ligand VH 032, amine 的阴性对照.
T5442 A1874 A1874 是一种基于 n​​utlin 的 BRD4 降解 PROTAC,可诱导细胞中的 BRD4 降解,DC50值为 32 nM。它有效抑制许多癌细胞系的增殖。
T13721 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是一种高效 cereblon 降解剂,对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。
T5395 BSJ-03-123 BSJ-03-123是一种有效的 CDK6 选择性小分子降解剂,是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。
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