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DT2216

DT2216

产品编号 T13665   CAS 2365172-42-3

DT2216 抑制各种 Bcl-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性显着降低。DT2216 是一种选择性 B 细胞淋巴瘤,极大 (BCL-XL),蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。DT2216 靶向 bcl-XL 到 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶进行降解。

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DT2216 Chemical Structure
DT2216, CAS 2365172-42-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,150 现货
2 mg ¥ 1,690 现货
5 mg ¥ 2,880 现货
10 mg ¥ 4,630 现货
25 mg ¥ 7,390 现货
50 mg ¥ 9,870 现货
100 mg ¥ 14,200 现货
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产品目录号及名称: DT2216 (T13665)
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纯度: 99.63%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 DT2216 inhibits various Bcl-XL-dependent leukemias and cancer cells, but is significantly less toxic to platelets.DT2216 is a selective B-cell lymphoma, extremely large (BCL-XL), proteolytic targeting chimera (PROTAC).DT2216 targets bcl-XL to the Von Hippel-Lindau (VHL) E3 ligase for degradation.
体外活性 DT2216(0.1、0.3 μM;24小时)通过激活caspase-3诱导凋亡,以依赖BCL-2同源对抗蛋白(BAK)和BCL-2相关X蛋白(BAX)的方式杀死MOLT-4细胞。DT2216(62.5、125 nM;72小时)可杀伤MOLT-4细胞。DT2216(0.001-10 μM;72小时)对MOLT-4细胞表现出高度毒性,其EC50值为0.052 μM。
体内活性 DT2216(腹腔注射;7.5、15 mg/kg;每周一次,连续60天)中,15 mg/kg的剂量在抑制小鼠MOLT-4 T-ALL异种移植瘤生长方面,比7.5 mg/kg的剂量更为有效。
分子量 1542.36
分子式 C77H96ClF3N10O10S4
CAS No. 2365172-42-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25 mg/mL (16.21 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.6484 mL 3.2418 mL 6.4836 mL 16.2089 mL
5 mM 0.1297 mL 0.6484 mL 1.2967 mL 3.2418 mL
10 mM 0.0648 mL 0.3242 mL 0.6484 mL 1.6209 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Khan S, et al. A selective BCL-XL PROTAC degrader achieves safe and potent antitumor activity. Nat Med. 2019 Dec;25(12):1938-1947.
Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Thalidomide-O-amido-C6-NH2 TFA TL12-186 Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2 SMER3 5-Aminothalidomide (S,R,S)-AHPC TFA (S,R,S)-AHPC-PEG3-N3

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该产品包含在如下化合物库中:
抗癌活性化合物库 抗癌药物库 抗癌临床化合物库 NO PAINS 化合物库 血液病分子库 临床前化合物库 细胞凋亡化合物库 抗癌化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

DT2216 2365172-42-3 Apoptosis PROTAC Ligand for E3 Ligase PROTACs DT 2216 DT-2216 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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