The length and composition of the linker play critical roles in the physicochemical properties and bioactivity of PROTACs. While linker design has historically received limited attention, the PROTAC field is evolving rapidly and undergoing an important shift from synthetically tractable alkyl and polyethylene glycol to more sophisticated functional linkers. Equally important, linker-mediated binding cooperativity also represents a potential source of affinity for the POI for PROTACs based on weak affinity warheads. However, the current consensus is that the linker composition, and particularly its length and attachment point to the anchor/warhead, must be optimized for each ligand pair.
产品编号 | 产品名称 | |
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T15324 | Fmoc-NH-PEG8-NHS ester | Fmoc-NH-PEG8-NHS ester 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T15190L | (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 | (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 (VHL Ligand-Linker Conjugates 4) 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 单元 PEG 接头。 |
T15839 | m-PEG12-amine | m-PEG12-amine是一种基于PEG的PROTAC连接器,同时也是一种在PROTACs[1]和抗体药物偶联物(ADCs)[2]的合成中使用的不可切割的12单位PEG ADC连接器。 |
T14833 | BS3 Crosslinker | BS3 Crosslinker (Bis(sulfosuccinimidyl)suberate) 是使氨基相互反应的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子。 |
T17492 | Azido-PEG2-azide | Azido-PEG2-azide 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T18151 | m-PEG16-alcohol | m-PEG16-alcohol 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T18788 | tert-Butyl 11-aminoundecanoate | tert-Butyl 11-aminoundecanoate 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker。它可用于合成一系列 PROTAC 分子。 |
T14741 | Boc-NH-PEG3-CH2COOH | Boc-NH-PEG3-CH2COOH 是基于 PEG 的 PROTAC linker,用于合成 PROTAC。 |
T14238 | Amino-PEG4-Boc | Amino-PEG4-Boc 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T18031 | Hydroxy-PEG10-acid | Hydroxy-PEG10-acid (HO-PEG10-CH2CH2COOH) 是 PEG 类 PROTAC linker。可用于合成 PROTAC 分子。 |
T16605 | Propargyl-PEG3-acid | Propargyl-PEG3-acid 是一种不可切割的,含 3 个单元 PEG 的 ADC 接头,也是一种基于 PEG 的 PROTAC 接头,可用于合成 6-OHDA-PEG3-yne。 6-OHDA-PEG3-yne 包含 6-OHDA 和炔丙基-PEG3-酸。 |
T14635 | Bis-PEG3-NHS ester | Bis-PEG3-NHS ester 是用于抗体-药物偶联的不可切割的 3 单元 PEG 接头。 |
T17652 | Boc-NH-C12-NH2 | Boc-NH-C12-NH2 是一种属于 alkyl/ether 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T18153 | m-PEG16-Br | m-PEG16-Br 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T17321 | 1,3-Dibromo-5,5-dimethylhydantoin | 1,3-Dibromo-5,5-dimethylhydantoin 是一种属于 alkyl chain 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T16315 | NH2-PEG6-Boc | NH2-PEG6-Boc 是一种基于 PEG 的 PROTAC 接头,可用于 PROTAC 的合成。 它也是一种不可切割的 6 单元 PEG ADC 接头,用于合成抗体-药物偶联物。 |
T18312 | Mc-MMAE | Mc-MMAE (Maleimidocaproyl-monomethylauristatin E) 是保护基团 (马来酰亚氨基己酰) 与 MMAE 共轭连接得到的化合物。它是微管蛋白抑制剂,可用于偶联抗体。 |
T15537 | Hydroxy-PEG6-Boc | Hydroxy-PEG7-Boc 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T17854 | DSPE-PEG-OH (MW 2000) | DSPE-PEG-OH (MW 2000) 是一种基于 PEG 的 PROTAC 接头,可用于 PROTAC 的合成。 |
T15919 | m-PEG7-4-nitrophenyl carbonate | m-PEG7-4-nitrophenyl carbonate 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |