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PROTAC Linker

The length and composition of the linker play critical roles in the physicochemical properties and bioactivity of PROTACs. While linker design has historically received limited attention, the PROTAC field is evolving rapidly and undergoing an important shift from synthetically tractable alkyl and polyethylene glycol to more sophisticated functional linkers. Equally important, linker-mediated binding cooperativity also represents a potential source of affinity for the POI for PROTACs based on weak affinity warheads. However, the current consensus is that the linker composition, and particularly its length and attachment point to the anchor/warhead, must be optimized for each ligand pair.

产品编号 产品名称
T17565 Biotin-PEG2-C2-iodoacetamide Biotin-PEG2-C2-iodoacetamide (Biotin-PEG2-iodoacetamide) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T17722 Cbz-NH-PEG3-CH2COOH Cbz-NH-PEG3-CH2COOH 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T17521 Azido-PEG9-alcohol Azido-PEG9-alcohol 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T17964 Fmoc-NH-PEG10-acid Fmoc-NH-PEG10-acid 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T17753 DBCO-mPEG (MW 5kDa) DBCO-mPEG (MW 5kDa) 是一种基于 PEG 的 PROTAC 连接物,可用于合成 PROTAC。
T18719 SPP SPP 是一种可裂解的连接体,可用于形成对癌症有治疗作用的抗体偶联化合物。
T17927 (S,R,S)-AHPC TFA (S,R,S)-AHPC TFA (VHL ligand 1 TFA) 是一种 VH032-based VHL ligand,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
T14833L BS3 Crosslinker disodium BS3 Crosslinker disodium 是一种不可切割的 ADC 接头,用于合成抗体-药物偶联物。
T17330 2-Phthalimidehydroxy-acetic acid 2-Phthalimidehydroxy-acetic acid 是一种属于 alkyl chain 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T17692 Boc-Val-Cit-PAB-PNP Boc-Val-Cit-PAB-PNP 是一种可切割的 ADC 接头,用于合成抗体-药物偶联物。
T18540 Phe-Lys(Trt)-PAB Phe-Lys(Trt)-PAB 是一种组织蛋白酶可裂解的 ADC 接头,用于合成抗体-药物偶联物。
T15058 DBCO-amine DBCO-amine 是一种可切割的 ADC 接头,用于合成抗体-药物偶联物。
T17963 Fmoc-N-PEG7-acid Fmoc-N-amido-PEG7-acid 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T17791 DBCO-PEG3-NHS ester DBCO-PEG3-NHS ester是一种可降解的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 。
T18363 Monoethyl pimelate Monoethyl pimelate 是一种属于 alkyl/ether 类的 PROTAC linker 可用于特异性的 BCL-XLPROTAC 降解剂 (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester 的合成。
T18513 OTs-C6-OBn OTs-C6-OBn 是一种属于 alkyl chain 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC SGK3 degrader-1 的合成。
T14392 Azide-C2-SS-C2-biotin Azide-C2-SS-C2-biotin 是一种可裂解的生物素化试剂 ,是可用于合成抗体偶联活性分子的 ADC linker。
T18018 HS-27 HS-27 是一种荧光束缚的 Hsp90 抑制剂,SNX-5422 通过 PEG 接头束缚在异硫氰酸荧光素或 FITC 上。 HS-27 可用于“即看即治”模式。
T15189 Thalidomide-O-amido-C4-N3 Thalidomide-O-amido-C4-N3 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 4) 是一种 E3 连接酶配体- linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 linker。
T17441 Amino-PEG9-alcohol Amino-PEG9-alcohol 是一种基于 PEG 的 PROTAC 接头,可用于 PROTAC 的合成。
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