PROTAC Linker

The length and composition of the linker play critical roles in the physicochemical properties and bioactivity of PROTACs. While linker design has historically received limited attention, the PROTAC field is evolving rapidly and undergoing an important shift from synthetically tractable alkyl and polyethylene glycol to more sophisticated functional linkers. Equally important, linker-mediated binding cooperativity also represents a potential source of affinity for the POI for PROTACs based on weak affinity warheads. However, the current consensus is that the linker composition, and particularly its length and attachment point to the anchor/warhead, must be optimized for each ligand pair.

产品编号	产品名称
T14594	Biotin-PEG3-NHS ester	Biotin-PEG3-NHS ester 是基于 PEG 结构且可以用来制备 PROTAC 的 PROTAC linker。
T16225	N-Hydroxysulfosuccinimide sodium	N-Hydroxysulfosuccinimide sodium 是一种不可降解的 ADC 连接剂，用于合成抗体-药物偶联物。
T18794	Tetrazine-Ph-NHCO-C3-NHS ester	Tetrazine-Ph-NHCO-C3-NHS ester是一种源于PEG的PROTACs合成连接剂。
T14186	17-ODYA	Alkynyl Stearic Acid 是 CYP450 ω-羟化酶抑制剂。它能够抑制与花生四烯酸孵育的大鼠肾皮质微粒体形成 20-HETE 、dihydroxyeicosatrienoic acids、epoxyeicosatrienoic acids。它可以改善异丙肾上腺素诱导的培养心肌细胞凋亡和坏死。
T17983	Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE	Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE 由 ADC 接头 (Fmoc-Val-Cit-PAB) 和强效微管蛋白抑制剂 (MMAE) 组成。它是一种用于 ADC 的药物-接头偶联物。
T17591	Biotin-PEG6-Boc	Biotin-PEG6-Boc (Biotin-PEG6-t-butyl ester) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 分子的合成。
T17877	VH032-cyclopropane-F	VH032-cyclopropane-F 是基于 VH032 的 VHL 配体。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子，如 PROTAC 1。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
T17694	Br-C10-methyl ester	Br-C10-methyl ester 是一种属于 alkyl/ether 类的 PROTAC linker，可用于一系列 PROTAC 分子的合成。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体，一种是 VHL 配体部分，另一种是靶蛋白配体。
T41090	L-Azidohomoalanine hydrochloride	L-Azidohomoalanine hydrochloride (H-L-Aha-OH hydrochloride) 是一种基于烷基链的 PROTAC 接头。
T17486	Azido-PEG12-NHS ester	Azido-PEG12-NHS ester 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 分子的合成。
T15098	Deruxtecan	Deruxtecan 是一种 ADC 药物-接头偶联物，由 DX-8951 (DXd) 的衍生物和马来酰亚胺-GGFG 肽接头组成，用于合成 DS-8201 和 U3-1402。
T15171	DSG Crosslinker	DSG Crosslinker 是用于合成抗体偶联药物的 linker，可降解。
T17946	Fmoc-Ala-Ala-Asn(Trt)-OH	Fmoc-Ala-Ala-Asn(Trt)-OH 是一种可切割的 ADC 接头，用于抗体-药物偶联物。
T17720	Cbz-NH-PEG2-CH2COOH	Cbz-NH-PEG2-CH2COOH 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 分子的合成。
T14185	Alkynyl Palmitic Acid	Alkynyl Palmitic Acid 是一种属于 alkyl chain 类的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 分子的合成。
T89229	LL-K12-18	LL-K12-18是一种双位点分子胶，能够增强CDK12-DDB1复合物之间的蛋白-蛋白相互作用（PPI）从而促进Cyclin K的降解，能够强效地抑制肿瘤细胞基因转录和抗增殖。
T38543	5-(Biotinamido)pentylamine	5-(Biotinamido)pentylamine 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
T17921	(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3	(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 (VHL Ligand-Linker Conjugates 5) 是一种在E3 ligase-based系统中作为配体连接剂的合成共轭物。它由(S,R,S)-AHPC VHL配体和一个4单位PEG连接剂组成，这两者在PROTAC技术中常用。
T87768L	Methyltetrazine-PEG-Maleimide	Methyltetrazine-PEG-Maleimide 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC 化合物。
T17594	Biotin-PEG8-acid	Biotin-PEG8-acid 是一种属于 PEG 类的、生物素标记的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 分子的合成。

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