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PROTAC Linker

The length and composition of the linker play critical roles in the physicochemical properties and bioactivity of PROTACs. While linker design has historically received limited attention, the PROTAC field is evolving rapidly and undergoing an important shift from synthetically tractable alkyl and polyethylene glycol to more sophisticated functional linkers. Equally important, linker-mediated binding cooperativity also represents a potential source of affinity for the POI for PROTACs based on weak affinity warheads. However, the current consensus is that the linker composition, and particularly its length and attachment point to the anchor/warhead, must be optimized for each ligand pair.

产品编号 产品名称
T15962 Mal-amido-PEG8-NHS ester Mal-amido-PEG8-NHS ester 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T17842 DOTA-​NHS-​ester DOTA-NHS-ester 是 affibody 分子的接头,应用于小动物 PET、SPECT 和 CT。 它可用于标记放射治疗剂或成像探针以检测肿瘤。
T17324 11-Maleimidoundecanoic acid 11-Maleimidoundecanoic acid 是一种属于 alkyl chain 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T18616 NH2-C2-NH-Boc NH2-C2-NH-Boc (PROTAC Linker 22) 是一种属于 alkyl chain 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T18465 N3-C2-NHS ester N3-C2-NHS ester (3-Azidopropanoic acid NHS ester) 是一种 ADC linker,是一种大分子化合物的交联剂,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADCs)。
T17655 Boc-NH-O-C1-NHS ester Boc-NH-O-C1-NHS ester 是一种属于 alkyl/ether 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T17389 AMAS AMAS 是一种不可裂解的异双功能交联剂,具有 NHS 酯和马来酰亚胺基团,可实现含胺和巯基分子的共价结合。
T14226 Amino-PEG11-amine Amino-PEG11-amine 是一种基于 PEG(12 个单位)的 PROTAC 接头,能够结合两种基于单乙基雌酚的配体,是制备用于乳腺癌内分泌治疗的更具选择性和活性的 ER 拮抗剂的替代策略。
T14792 Bromo-PEG2-CH2-Boc Bromo-PEG2-CH2-Boc 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T18222 m-PEG8-O-alkyne m-PEG8-O-alkyne 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T18164 m-PEG24-NHS ester m-PEG24-NHS ester is a PEG-based linker for PROTACs which joins two essential ligands, crucial for forming PROTAC molecules. This linker enables selective protein degradation by leveraging the ubiquitin-proteasome system within cells.
T18142 m-PEG12-NHS ester m-PEG12-NHS ester(甲氧基-十二聚乙二醇-活性酯)是一种 PEG 为主链的PROTAC linker,常用于合成 PROTAC 分子,NHS酯可以与生物分子上的伯胺(-NH2)发生共价结合
T17666 Boc-NH-PEG11-OH Boc-NH-PEG11-OH 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T40032 Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 hydrochloride Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 hydrochloride 是 E3 连接酶配体和 linker 组成的 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T18494 NH2-PEG6-C1-Boc NH2-PEG6-C1-Boc (H2N-PEG6-CH2COOtBu) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T9783 Boc-C16-COOH Boc-C16-COOH 可以作为 ADC linker 或 PROTAC linker,用于合成抗体偶联药物或合成 PROTAC。
T17501 Azido-PEG3-azide Azido-PEG3-azide 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T18230 MAC glucuronide linker-1 MAC glucuronide linker-1 is a noncleavable ADC linker used in antibody-drug conjugations (ADCs).
T18276 Mal-PEG2-C2-Boc Mal-PEG2-C2-Boc (Mal-PEG2-T-Butyl Ester) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T18479 NH-bis(C1-Boc) Boc-NH-C6-Br 是一种不可切割的接头,用于抗体-药物偶联物。
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