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Amsacrine

产品编号 T1206 CAS 51264-14-3

别名: AMSA, m-AMSA, 安吖啶, CI-880, acridinyl anisidide

Amsacrine (AMSA) 是一种抗肿瘤剂，可以嵌入到肿瘤细胞的 DNA 中。它还表达拓扑异构酶抑制剂活性，特异性抑制拓扑异构酶 II。

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Amsacrine, CAS 51264-14-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 139	现货
5 mg	￥ 297	现货
10 mg	￥ 497	现货
25 mg	￥ 693	现货
50 mg	￥ 897	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 327	现货

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产品描述	Amsacrine (AMSA) (mAMSA) an antineoplastic agent which can intercalate into the DNA of tumor cells. Amsacrine also expresses topoisomerase inhibitor activity, specifically inhibiting topoisomerase II.
体外活性	Amsacrine 以浓度依赖的方式抑制HEK 293细胞和非洲爪蟾卵母细胞中的HERG电流，其IC50值分别为209.4 nm和2.0 μM。Amsacrine 使得激活（Δ7.6 mV）和失活（Δ7.6 mV）的电压依赖性发生负向移动。Amsacrine 对HERG电流的阻断不随频率而改变[1]。在体外研究中，不同浓度的m-AMSA作用于正常人淋巴细胞，导致染色体畸变水平从8%增加至100%，SCEs的增加从最低浓度（0.005 μg/mL）时的1.5倍至最高浓度（0.25 μg/mL）的12倍[3]。Amsacrine 诱导的U937细胞凋亡特征为caspase-9和caspase-3的激活、细胞内Ca2+浓度增加、线粒体去极化以及MCL1的下调。Amsacrine 通过减少MCL1的稳定性来诱导其下调。此外，Amsacrine 处理的U937细胞表现出AKT降解和Ca2+介导的ERK失活[4]。
体内活性	在不同剂量的amsacrine（0.5-12 mg/kg)处理的动物中，9 和 12 mg/kg剂量后显著增加了多染性红细胞微核频率。此外，本研究首次证实了amsacrine在体内有高比例的染色体断裂诱导性和低比例的非整倍体诱导性，而nocodazole则表现出高比例的非整倍体诱导性和低比例的染色体断裂诱导性[2]。

别名	AMSA, m-AMSA, 安吖啶, CI-880, acridinyl anisidide
分子量	393.46
分子式	C21H19N3O3S
CAS No.	51264-14-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (127.08 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5416 mL	12.7078 mL	25.4155 mL	63.5389 mL
	5 mM	0.5083 mL	2.5416 mL	5.0831 mL	12.7078 mL
	10 mM	0.2542 mL	1.2708 mL	2.5416 mL	6.3539 mL
	20 mM	0.1271 mL	0.6354 mL	1.2708 mL	3.1769 mL
	50 mM	0.0508 mL	0.2542 mL	0.5083 mL	1.2708 mL
	100 mM	0.0254 mL	0.1271 mL	0.2542 mL	0.6354 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Thomas D, et al. Inhibition of cardiac HERG currents by the DNA topoisomerase II inhibitor amsacrine: mode of action. Br J Pharmacol. 2004 Jun;142(3):485-94. 2. Attia SM. Molecular cytogenetic evaluation of the mechanism of genotoxic potential of amsacrine and nocodazole in mouse bone marrow cells. J Appl Toxicol. 2013 Jun;33(6):426-33. 3. Kao-Shan CS, et al. Cytogenetic effects of amsacrine on human lymphocytes in vivo and in vitro. Cancer Treat Rep. 1984 Jul-Aug;68(7-8):1989-97. 4. Lee YC, et al. Amsacrine-induced apoptosis of human leukemia U937 cells is mediated by the inhibition of AKT- and ERK-induced stabilization of MCL1. Apoptosis. 2016 Oct 19. 5. Fu, Wan, et al. A novel acridine derivative,. LS-1-10 inhibits autophagic degradation and triggers apoptosis in colon cancer cells [J]. Cell death & disease. 2017 Oct 5;8(10):e3086.

文献引用

1. Fu W, Li X, Lu X, et al. A novel acridine derivative, LS-1-10 inhibits autophagic degradation and triggers apoptosis in colon cancer cells. Cell Death & Disease. 2017, 8(10): e3086-e3086

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Amsacrine 51264-14-3 Autophagy DNA Damage/DNA Repair Membrane transporter/Ion channel Potassium Channel Topoisomerase AMSA m-AMSA 安吖啶 Inhibitor CI880 CI-880 acridinyl anisidide inhibit CI 880 inhibitor

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