Amsacrine

产品编号: T1206 别名:

acridinyl anisidide,m-AMSA,安吖啶,AMSA,CI-880

Amsacrine 是一种抗肿瘤剂，可以嵌入到肿瘤细胞的 DNA 中。它还表达拓扑异构酶抑制剂活性，特异性抑制拓扑异构酶 II。

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CAS：51264-14-3

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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

Amsacrine (mAMSA) an antineoplastic agent which can intercalate into the DNA of tumor cells. Amsacrine also expresses topoisomerase inhibitor activity, specifically inhibiting topoisomerase II.

体外活性

Amsacrine blocks HERG currents in HEK 293 cells and Xenopus oocytes in a concentration-dependent manner, with IC50 values of 209.4 nm and 2.0 μM, respectively. Amsacrine causes a negative shift in the voltage dependence of both activation (?7.6 mV) and inactivation (?7.6 mV). HERG current block by amsacrine is not frequency dependent[1]. In vitro studies of normal human lymphocytes with various concentrations of m-AMSA, show both increased levels of chromosomal aberrations, ranging from 8% to 100%, and increase SCEs, ranging from 1.5 times the normal at the lowest concentration studied (0.005 μg/mL) to 12 times the normal (0.25 μg/mL)[3]. Amsacrine-induced apoptosis of U937 cells is characterized by caspase-9 and caspase-3 activation, increased intracellular Ca2+ concentration, mitochondrial depolarization, and MCL1 down-regulation. Amsacrine induces MCL1 down-regulation by decreasing its stability. Further, amsacrine-treated U937 cells show AKT degradation and Ca2+-mediated ERK inactivation[4].

体内活性

In animals treated with different doses of amsacrine (0.5-12 mg/kg), the frequencies of micronucleated polychromatic erythrocytes increase significantly after treatment with 9 and 12 mg/kg. Furthermore, the present study demonstrates for the first time that amsacrine has high incidences of clastogenicity and low incidences of aneugenicity whereas nocodazole has high incidences of aneugenicity and low incidences of clastogenicity during mitotic phases in vivo[2].

Cas No.

51264-14-3

分子式

C21H19N3O3S

分子量

393.46

别名

acridinyl anisidide;m-AMSA;安吖啶;AMSA;CI-880;Amsacrine

参考文献

[1]Fu, Wan, et al. A novel acridine derivative,. LS-1-10 inhibits autophagic degradation and triggers apoptosis in colon cancer cells [J]. Cell death & disease. 2017 Oct 5;8(10):e3086.[2]Attia SM. Molecular cytogenetic evaluation of the mechanism of genotoxic potential of amsacrine and nocodazole in mouse bone marrow cells. J Appl Toxicol. 2013 Jun;33(6):426-33.[3]Thomas D, et al. Inhibition of cardiac HERG currents by the DNA topoisomerase II inhibitor amsacrine: mode of action. Br J Pharmacol. 2004 Jun;142(3):485-94.[4]Kao-Shan CS, et al. Cytogenetic effects of amsacrine on human lymphocytes in vivo and in vitro. Cancer Treat Rep. 1984 Jul-Aug;68(7-8):1989-97.[5]Lee YC, et al. Amsacrine-induced apoptosis of human leukemia U937 cells is mediated by the inhibition of AKT- and ERK-induced stabilization of MCL1. Apoptosis. 2016 Oct 19.

引用文献

[1]Fu W, Li X, Lu X, et al. A novel acridine derivative, LS-1-10 inhibits autophagic degradation and triggers apoptosis in colon cancer cells. Cell Death & Disease. 2017, 8(10): e3086-e3086

储存和溶解度

DMSO:9.3 mg/mL
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 Amsacrine 51264-14-3

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Keywords

acridinyl anisidide Autophagy m-AMSA Amsacrine 安吖啶 Inhibitor AMSA Topoisomerase inhibit CI-880 51264-14-3

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