T10340
|
|
|
Parasite
|
Antitrypanosomal agent 2 显示出针对布氏锥虫的有效且特异性的抗寄生虫活性。 |
T10339
|
|
|
Parasite
|
Antitrypanosomal agent 1 是一种有效的选择性锥虫硫酮还原酶抑制剂,IC50为 3.3 μM。它抑制谷胱甘肽还原酶,IC50为 64.8 μM,抑制布氏锥虫,EC50为 1 μM。 |
T83012
|
|
|
|
Antitrypanosomal agent 18 (compound 8b),一硝基呋喃衍生物,显示出卓越的锥虫杀灭活性,IC50值仅为0.03 μM。 |
T62710
|
|
|
|
Antitrypanosomal agent 6 (compound 18a) 是一种有效的抗锥体虫剂,表现出良好的 ADME 特性。Antitrypanosomal agent 6 抗布氏锥虫 (T. brucei) 的活性比 Nifurtimox 高两倍以上,IC50为 0.47 μM。Antitrypanosomal agent 6 与 DNA 具有很强的相互作用,可以选择性的结合富含 AT 碱基的 DNA。 |
T62372
|
|
|
|
Antitrypanosomal agent 8 (compound 3b) 对布氏锥虫 (Trypanosoma brucei) 表现出较强的抗锥虫体作用 (IC50: 0.79 μM)。Antitrypanosomal agent 8 对 L6 细胞具有一定的细胞毒性,其 IC50 值为 80.95 μM。 |
T63167
|
|
|
|
Antitrypanosomal agent 7 (compound 18c) 是一种有效的抗锥体虫剂,显示出良好的 ADME 特性。Antitrypanosomal agent 7 的抗布氏锥虫 (T. brucei) 的活性 (IC50: 0.71 μM),比 Nifurtimox 高两倍以上。Antitrypanosomal agent 7 与 DNA 有很强的相互作用,且能够选择性结合富含 AT 碱基的 DNA。 |
T62212
|
|
|
|
Antitrypanosomal agent 4 (compound 19) 是一种有效的、能够透过血脑屏障的抗锥体虫剂,对克氏锥 (T. cruzi) 和布氏锥虫 (T. b. brucei) 表现出良好的抗性,其 IC50 值分别为 1.2 μM 和 70 nM。 |
T64035
|
|
|
|
Antitrypanosal agent 5 是一种选择性的抗锥虫剂,能够作用于 T. brucei (IC50: 1 nM) 和 HEK293 细胞 (IC50: 483.3 μM)。 |
T72228
|
|
|
|
Antitrypanosomal agent 10,一种针对克氏锥虫 (Trypanosoma cruzi) 有抑制作用的抗锥虫药物,IC50 值达到 0.28 μM。 |
T78977
|
|
|
Parasite
|
Antitrypanosomal agent 12 是 C20-苯基硫脲化合物,显示出杀锥虫和细胞毒性。该化合物在实现 50% 生长抑制(GI50)时所需浓度为0.22 μM,能在血流形式的锥虫中引起细胞肿胀。 |