T22239
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AMI-1 free acid 是一种有效的,具有细胞渗透性和可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合发挥 PRMTs 抑制作用。 |
T36335
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(S)-nitro-Blebbistatin is a more stable form of (-)-blebbistatin , which is a selective cell-permeable inhibitor of non-muscle myosin II ATPases. (-)-Blebbistatin rapidly and reversibly inhibits Mg-ATPase activity and in vitro motility of non-muscle myosin IIA and IIB for several species (IC50s = 0.5-5 μM), while poorly inhibiting smooth muscle myosin (IC50 = 80 μM). Through these effects, it blocks apoptosis-related bleb formation, directed cell migration, and cytokinesis in vertebrate cells. However, prolonged exposure to blue light (450-490 nm) results in degradation of blebbistatin to an inactive product via cytotoxic intermediates, which may be problematic for its use in fluorescent live cell imaging applications. The addition of a nitro group stabilizes the molecule to circumvent its degradation by prolonged blue light exposure. (S)-nitro-Blebbistatin has the same stereochemistry as the active (-)-blebbistatin enantiomer. |
T80246
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TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种肽,具有特定的生物活性。该化合物由 GluR23A 序列结合至 TAT 蛋白转导结构域(PTD),其中 GluR23A 为 GluR23Y(一种无生物活性肽,用于抑制谷氨酸受体的内吞)的突变体,其由氨基酸 869 至 877 构成,并将 Tyr 用 Ala 代替,移除了关键的磷酸化位点。 |
T75338
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Acridine Orange base是细胞通透性荧光染料,可使生物体(例如细菌、寄生虫、病毒等)呈现亮橙色,而在特定条件下(pH=3.5,Ex=460 nm)则能使人类细胞显现绿色,便于用荧光显微镜检测。此外,Acridine Orange base与dsDNA结合产生绿色荧光(Ex=488, Em=520-524),与ssDNA(Ex=457, Em= 630-644)或ssRNA结合时则显红色荧光(Ex=457, Em=630-644),适用于细胞周期的测定。 |
T73822
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GGTI-286 TFA 是一种高效的细胞通透性 GGTase I 抑制剂,(IC50为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中,GGTI-286 TFA 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50s=2 和 >30 μM)。GGTI-286 TFA 还能有效抑制 K-Ras4B 刺激,IC50为 1 μM。 |
T75806
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Lyn peptide inhibitor TFA 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制Lyn 偶联的IL-5受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor TFA 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor TFA 可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。 |
T63405
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NAZ2329 是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的一个细胞可渗透抑制剂,与其他 PTPs 相比,其变构且能够优先抑制 PTPRZ (hPTPRZ1 的IC50= 7.5 μM) 和PTPRG (hPTPRGIC50= 4.8 μM)。NAZ2329 能够与PTPRZ 的 D1结构域结合,与PTPRZ 整个 (D1 + D2) 片段相比,其能够更有效地抑制 PTPRZ1-D1片段 (IC50: 1.1 μM)。NAZ2329 能够抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长,并表现出抑制干细胞样特性。 |
T72244
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CBB1007三盐酸盐是 LSD1选择性抑制剂,IC50值为5.27uM。 |
T78461
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C6 NBD Ceramide 是一种细胞膜渗透性高尔基体荧光探针(Ex=466 nm, Em=536 nm),是一种带有绿色荧光标记的神经酰胺,可识别活体及固定细胞的高尔基体,观测活细胞中高尔基体形态变化。C6 NBD Ceramide 在细胞内可代谢生成荧光鞘磷脂和葡糖基甘油酰胺,从而应用于鞘脂转运和代谢机制研究。 |
T36439
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Antibacterial
HIF
Parasite
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Gramicidin A 是一种从从 B. brevis 分离出来的多肽类抗生素。Gramicidin A 是一种高度疏水的通道形成离子载体,在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 的降解,并能降低人肾细胞癌小鼠异种移植模型的生长。Gramicidin A 具有抗菌、抗疟活性以及溶血活性。 |