T60632
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Xanthine oxidase-IN-4 (化合物 19a) 是一种具有口服活性的有效黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂,IC50值为0.039 μM,可用于高尿酸血症和痛风的研究。Xanthine oxidase-IN-4 在氧嗪酸钾诱导的高尿酸血症大鼠中表现出降尿酸能力。 |
T72594
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Broussochalcone A 是一种具有抗氧化和抑制黄嘌呤氧化酶(IC50=2.21 μM)功能的化合物,能清除自由基,抑制铁诱导的脂质过氧化和脂多糖(LPS)激活的巨噬细胞中一氧化氮(NO)的合成。此外,Broussochalcone A 通过增加ROS水平和激活FOXO3信号通路,诱导人肾癌细胞的凋亡(Apoptosis)。 |
T79734
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DHFR-IN-8 (compound 6r) 是一种抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)的化合物,能够阻断嘌呤与胸苷酸的生物合成,从而影响细胞增殖与生长。该化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)ATCC 43300表现出高效的抑制活性(IC50=15.6 ng/mL),并在小鼠全身及大腿感染模型中展示了抗感染效果,用药剂量为60 mg/kg,通过腹腔注射(ip)给药。 |
T60935
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H-Tyr-Phe-OH (L-Tyrosyl-L-phenylalanine) 可用作区分良性甲状腺结节和甲状腺癌的生物标志物。H-Tyr-Phe-OH 是一种口服活性的血管紧张素转换酶抑制剂,在50 μM 时抑制率为 48%。H-Tyr-Phe-OH 具有黄嘌呤氧化酶抑制活性 (降低尿酸) ,可调节中性粒细胞样细胞中 IL-8 的产生。 |
T79177
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Xanthine Oxidase
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URAT1&XO inhibitor 2 (Compound BDEO)是一种针对xanthine oxidase (黄嘌呤氧化酶) 及URAT1的双重抑制剂,对xanthine oxidase展现出优异的抑制效果,IC50值为3.3 μM。该化合物在表达URAT1的HEK293细胞中显著抑制尿酸的摄取,其Ki值达到0.145 μM。在动物模型中,URAT1&XO inhibitor 2有效降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平,并增加尿酸的排泄。该化合物主要用于高尿酸血症的研究。 |
T79735
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DHFR-IN-9(化合物8A)是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,通过干扰细胞内嘌呤和胸苷酸的生物合成而影响细胞生长和增殖。该化合物对抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)ATCC 43300展现出显著的抑制效果(IC50=0.25 μg/mL),并在全身及大腿感染的小鼠模型中显示出抗感染能力(剂量:2.5 mg/kg,5 mg/kg;ip)。此外,DHFR-IN-9在乳腺癌小鼠模型中展示了超过紫杉醇(Y-B0015)的抗癌活性(剂量:2.5 mg/kg;ip;每3天1次)。 |