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histone_deacetylase_(hdac)_inhibitor_library
/library/histone_deacetylase_(hdac)_inhibitor_library
HDAC抑制剂库
Histone deacetylase (HDAC) inhibitor library
产品编号: OA5900

我们提供两种基于受体的HDAC 靶向文库,专门针对I 类和II 类HDAC 亚型,以充分程度减少这两个类之间的交叉反应。 (1) 专注HDAC I 类库 - 599个化合物; (2) 专注HDAC II 类库 - 204个化合物。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
产品规格

经典组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的I类、II类和IV类是一类有前景的新型表观遗传抗癌药物靶点。抑制组蛋白去乙酰化酶导致组蛋白的高乙酰化,通过创建开放的染色质状态调控基因表达,使先前被沉默的基因得以表达。尽管作用机制尚未完全理解,但抑制HDAC已被观察到能引起癌细胞的细胞周期停滞和凋亡。首个HDAC抑制剂已经在临床试验中进行评估,并对多种癌症表现出活性。临床试验中和试验外的大多数HDAC抑制剂无特异性地抑制所有HDAC亚型(即所谓的全谱抑制剂)。近年来,针对性HDAC抑制剂的研究得到了增加的关注,已经开发出几种类别选择性和一些亚型选择性的抑制剂。通过检查HDAC活性位点的关键结构决定因子(包括与Zn2+的必要相互作用)来实现选择性靶向,通过对大约1,000个已知HDAC抑制剂(IC50至少为1.1 uM)进行的分子对接验证,并从最终化合物集合中排除预测的交叉结合剂。库中的每个化合物都包含一个金属结合基团,与HDAC活性位点中的催化金属原子(Zn2+)配位。

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化合物库组成
化合物库信息示例
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Lercanidipine Cobicistat 1-Ethyl-2-benzimidazolinone ROSIRIDIN PF-AKT400 Benzyl alcohol 1-Methylnicotinamide chloride MX69 CVT-10216 LCL161
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Tirasemtiv Roniacol Rg3039 Z433927330 Desloratadine CH5132799 5-Bromoindole Smurf1-IN-A01 Halosulfuron-methyl Piceatannol
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ML346 SB 4 Daclatasvir Daclatasvir dihydrochloride NADPH (tetracyclohexanamine) AZD8055 Vistusertib PAβN dihydrochloride HZ1157 Rotundine
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Thiamet G B-AP15 Silmitasertib Levofloxacin Pamicogrel GSK369796 Dihydrochloride 2-Chloronaphthoquinone TFAP Tenovin3 Azvudine
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Milnacipran hydrochloride BW-A78U Tenovin-6 DL-Normetanephrine hydrochloride Triclocarban CUDC101 Chlorpropham Mestinon Zacopride hydrochloride PF04691502
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L-Hyoscyamine Noreugenin ML-030 BC-1382 Gadolinium chloride Vorolanib VTP-27999 TFA GSK0660 Lomerizine hydrochloride 8-CHLOROQUINAZOLIN-4(1H)-ONE
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