细胞诱导分化 药物功能重定位 高通量筛选 计算机辅助药物设计 抗肿瘤新药研发 分子砌块 天然产物衍生物数据库 虚拟筛选软件

药物功能重定位

药物功能重定位,也称老药新用,是一种用于发现老药或在研药物超出原始批准的适应证,扩大其适用范围和用途的策略。新药研发是一个高失败率、高成本且缓慢的过程,而药物功能重定位具有研发成本低、开发时间短的优点,所以重利用老药来治疗常见和罕见的疾病变得越来越有吸引力。

比如双硫仑( disulfiram,DSF) 作为一种已被美国食品和药品管理局(FDA)批准60多年的戒酒药物,具有廉价、毒副反应小等特点。近年来的研究证实具有明显的抗肿瘤作用,机制包括抑制肿瘤干细胞、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制蛋白酶体、诱导细胞周期阻滞、抑制肿瘤血管生成、增加放疗敏感性、逆转肿瘤细胞耐药性。目前,关于双硫仑抗非小细胞肺癌、胰腺癌都已经进入临床阶段。再如二甲双胍原本是用于治疗2型糖尿病的一种主要药物,但近年来这一药物似乎有成为“神药”之趋势,因为除了降糖作用,多项研究还发现其具有治疗心血管疾病、抗肿瘤、抗感染、抗炎、抗衰老等作用。

新冠肺炎肆虐之时,“药物功能重定位”也是新冠药物主要研发策略之一。如果能从现有药物中找到对新冠病毒感染有效的药物,就可以绕过药理学研究、动物实验等阶段,直接进入临床试验。磷酸氯喹(Chloroquine)、法匹拉韦(Favipiravir)、瑞德西韦(Remdesivir)等多种老药被发现具有抗新冠病毒效果并寄予厚望,随后快速的针对这些药物进行了临床研究。

与针对某个适应症开发全新的药物相比,药物功能重定位具有多种优势。首先,最重要的是失败风险较低;如果该药已完成早期试验,就证明它在临床模型和人体中是安全的,那么至少从安全性的角度来看,它在随后的功效试验中失败的风险较小。其次,可以缩短药物研发的时间,一个新药推向市场一般需要13~15年,而药物功能重定位研发周期甚至可缩减至一半,因为大多数的临床前测试、安全性评估以及某些情况下的制剂开发已经完成。再次,所需投资较少,尽管药物重定位的发展阶段和过程的不同会导致投资差异较大;但是,药物重定位仍然可以在临床前、临床I期和临床II期阶段节省一大笔费用。这些优势加在一起,说明药物重定位能降低新药开发的风险,且投资回报快;如果失败,平均成本也会降低。实际上,一个药物重定位的成本估计为3亿美元,而开发一个新的化学实体药物需要20到30亿美元。最后,药物重定位还能揭示可以进一步研究的新靶点和新通路。

作为专业的药筛领域供应商,陶术生物提供包含已知活性库、药物功能重定位化合物库、上市药物库、FDA上市药物库、临床药物库等多种可用于药物功能重定位的化合物库,数量庞大,信息详实,是老药新用、新的药物靶点筛选的有效工具,相信会使您药物筛选的成功率更高!

编号 产品 优势
L4000 经典已知活性库 靶点明确,信息全面,非常适合完成药物功能重定位、小分子诱导细胞分化以及机制研究中蛋白靶点确认等科研工作。
L9200 药物功能重定位化合物 已进入临床或上市的药物,生物活性和安全性得到验证,能够缩短药物研发周期,节约研发成本,大大提高药物研发的成功率。
L1010 FDA上市及药典收录分子库 多个国家药监局批准上市的药物以及各国药典收录的药物分子,生物活性和安全性得到验证,可用于老药新用及细胞诱导。
L1000 上市药物库 化合物通过临床实验,生物活性和安全性得到验证,能够缩短药物研发周期,节约研发成本,大大提高药物研发的成功率。
L4200 FDA上市药物库 所有化合物都具有良好的生物活性、明确的靶点信息,较好的安全性和生物利用度, 全部得到FDA批准,提供FDA批准编号,用于药物重定位、新的药物靶点筛选的有效工具。
L3400 临床药物库 所有化合物均已被批准进入临床期,有明确的临床分期信息,加速药物研发进程,提高筛选成功率。
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