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Pemafibrate

产品编号 TQ0107 CAS 848259-27-8

别名: (R)-K-13675

Pemafibrate ((R)-K-13675) 是一种高度特异性的 PPARα 激动剂 (EC50: 1 nM)。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Pemafibrate, CAS 848259-27-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 358	现货
5 mg	￥ 863	现货
10 mg	￥ 1,330	现货
25 mg	￥ 2,580	现货
50 mg	￥ 3,790	现货
100 mg	￥ 5,390	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 986	现货

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纯度: 99.91%

COA DATASHEET SDS HPLC HNMR

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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产品描述	Pemafibrate ((R)-K-13675) is a highly specific PPARα agonist (EC50: 1 nM).
靶点活性	PPARγ (human):1.1 μM (EC50), PPARα (human):1 nM (EC50)
体外活性	Pemafibrate是一种强效的PPARα激动剂，对h-PPARα、h-PPARγ和h-PPARδ的EC50分别为1 nM、1.10 μM和1.58 μM。
体内活性	Pemafibrate（3 mg/kg，口服）在人类apoA-I转基因小鼠中增加血浆h-apoA-I的水平，并且与fenofibrate 300 mg/kg相比，显示出更高的血浆h-apoA-I水平[1]。Pemafibrate（0.03 mg/kg）能降低PEMA-L（db/db）小鼠中的甘油三酯和天门冬氨酸转氨酶（AST）水平。Pemafibrate（0.1 mg/kg）不仅展现了上述效果，而且在PEMA-H（db/db）小鼠中增加了肝脏重量。Pemafibrate增强了非酒精性脂肪肝炎（NASH）啮齿动物模型中的病理发展。Pemafibrate显著降低了PEMA-H小鼠中肝细胞球形膨胀的程度[2]。含有Pemafibrate（K-877，0.0005%）的高脂饮食（HFD）抑制了小鼠的体重增加。Pemafibrate显著降低了小鼠餐后血浆中富含甘油三酯（TG）的脂蛋白，包括残留物的丰度。Pemafibrate还降低了小鼠肠道ApoB和Npc1l1的mRNA表达[3]。
动物实验	Mice are fasted for 12?h and fasting blood glucose measured. Nine-week-old db/db mice are used in the assay. After a 2-week acclimatization period, mice are divided into four groups: BD (db/db) mice (fed basal diet (BD) and treated with 0.5% aqueous methylcellulose solution (MC); MCD (db/db) mice (fed methionine choline-deficient (MCD) and treated with 0.5% MC); PEMA-L (db/db) mice (fed MCD and treated with 0.03?mg/kg Pemafibrate); PEMA-H (db/db) mice (fed MCD and treated with 0.1?mg/kg Pemafibrate). The drug-free solvent or the dosing solution is administered to animals (5?mL/kg body weight, p.o.) once daily (in the morning) for 4 consecutive weeks. After a 2-week acclimatization period, BD mice are fed a BD for 20 weeks. CTRL mice are fed D09100301 for 20 weeks. PEMA-L and PEMA-H mice are fed D09100301 for 12 weeks followed by D09100301 with 0.4?mg and 1.3?mg Pemafibrate/kg of the diet for 8 weeks, which corresponds to 0.03?mg/kg/day and 0.1?mg/kg/day, respectively. FENO mice are fed D09100301 for 12 weeks followed by D09100301 with 666.7?mg fenofibrate/kg of the diet for 8 weeks, which corresponds to 50?mg/kg/day. Pemafibrate and fenofibrate are incorporated into the AMLN diet. Animals are housed under conventional conditions with controlled temperature, humidity, and light (12-h light-dark cycle) and provided with food and water [2].

别名	(R)-K-13675
分子量	490.55
分子式	C28H30N2O6
CAS No.	848259-27-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

DMSO: 100 mg/mL (203.85 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0385 mL	10.1926 mL	20.3853 mL	50.9632 mL
	5 mM	0.4077 mL	2.0385 mL	4.0771 mL	10.1926 mL
	10 mM	0.2039 mL	1.0193 mL	2.0385 mL	5.0963 mL
	20 mM	0.1019 mL	0.5096 mL	1.0193 mL	2.5482 mL
	50 mM	0.0408 mL	0.2039 mL	0.4077 mL	1.0193 mL
	100 mM	0.0204 mL	0.1019 mL	0.2039 mL	0.5096 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Yamazaki Y, et al. Design and synthesis of highly potent and selective human peroxisome proliferator-activated receptor alpha agonists. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Aug 15;17(16):4689-93. Epub2007 May 24. 2. Honda Y, et al. Pemafibrate, a novel selective peroxisome proliferator-activated receptor alpha modulator, improves the pathogenesis in a rodent model of nonalcoholic steatohepatitis. Sci Rep. 2017 Feb 14;7:42477. 3. Sairyo M, et al. A Novel Selective PPARα Modulator (SPPARMα), K-877 (Pemafibrate), Attenuates Postprandial Hypertriglyceridemia in Mice. J Atheroscler Thromb. 2018 Feb 1;25(2):142-152.

文献引用

1. Matsumoto A, Matsui I, Uchinomiya S, et al.Spatiotemporally quantitative in vivo imaging of mitochondrial fatty acid β-oxidation at cellular-level resolution in mice.American Journal of Physiology-Endocrinology and Metabolism.2023, 325(5): E552-E561.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Pemafibrate 848259-27-8 DNA Damage/DNA Repair Metabolism PPAR K13675 K 13675 K-13675 (R)-K-13675 Inhibitor inhibitor inhibit

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