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BRD-6929

产品编号 T10603 CAS 849234-64-6

BRD-6929 是一种选择性的脑渗透性的HDAC1和HDAC2抑制剂，IC50值为 1 和 8 nM。它对 HDAC1 和 HDAC2 有高亲和力，Ki 值为 0.2 和 1.5 nM。它可研究情绪相关行为。

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BRD-6929, CAS 849234-64-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 263	现货
5 mg	￥ 747	现货
10 mg	￥ 1,390	现货
25 mg	￥ 2,970	现货
50 mg	￥ 4,550	现货
100 mg	￥ 6,480	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 822	现货

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纯度: 99.54%

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产品描述	BRD-6929 is a selective, brain-penetrant HDAC1 and HDAC2 inhibitor (IC50: 1 and 8 nM). BRD-6929 (Cpd-60) shows high-affinity to HDAC1 and HDAC2 (Kis: 0.2 and 1.5 nM) [2]. BRD-6929 potentiates the efficacy of gnidimacrin (a PKC Agonist) against latent HIV-1. BRD-6929 can be used for mood-related behavioral model research[3].
靶点活性	HDAC1:1 nM, HDAC2:8 nM
体外活性	在体外，BRD-6929对HDAC1-9的IC50通过使用重组人类HDAC酶和HDAC类特异性底物来确定。BRD-6929和底物孵育180分钟（HDAC1-3），用以控制HDAC1-3的抑制，对于HDAC1, HDAC2, HDAC3以及HDAC4-9，BRD-6929的IC50分别为0.001 μM, 0.008 μM, 0.458 μM和>30 μM。BRD-6929与HDAC 1, 2和3孵育（10 μM）时，对其的结合亲和性（Ki）及动力学（半衰期‘T1/2’，分钟计）的研究表明，HDAC 1, 2和3的Ki值分别为<0.2 nM, 1.5nM, 和270 nM。相应的T1/2值分别为>2400分钟, >4800分钟和1200分钟。在大脑区域特定的原代培养中，BRD-6929（1和10 uM）没有引起细胞总数的增加或减少。此外，BRD-6929（10 uM）在特定大脑区域（纹状体）的初级培养中增加了H4K12的乙酰化。在原代神经细胞培养中，BRD-6929（1-10 uM；6小时）显著增加了H2B的乙酰化。BRD-6929（1-20 uM；24小时）诱导H4K12ac乙酰化的剂量依赖性增加，EC50为7.2 μM。BRD-6929增强了针对潜在HIV-1的gnidimacrin（一种PKC激动剂）的疗效。
体内活性	BRD-6929（腹腔注射；45 mg/kg；单剂量）在小鼠血浆中展现出的最大浓度（Cmax）、半衰期（T1/2）和化合物暴露程度（AUC）分别为17.7 μM、7.2小时和25.6 μM/Lhr。在大脑组织中，相应数值为0.83 μM、6.4小时和3.9 μM/Lhr[1]。持续给药10天的化合物与载体相比，同一剂量的BRD-6929在小鼠大脑中抑制乙酰酶且在各大脑区域中乙酰化水平显著提高1.5至2.0倍。西方印迹法揭示，在成年雄性C57BL/6J小鼠连续治疗10天后，BRD-6929显著增加了皮质、腹侧纹状体和海马区中组蛋白H2B（四乙酰化）、H3K9和H4K12的乙酰化水平[1]。

分子量	351.42
分子式	C19H17N3O2S
CAS No.	849234-64-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.9 mg/mL (14 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.8456 mL	14.228 mL	28.456 mL	71.1399 mL
	5 mM	0.5691 mL	2.8456 mL	5.6912 mL	14.228 mL
	10 mM	0.2846 mL	1.4228 mL	2.8456 mL	7.114 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Li-Huei Tsai, et al. Inhibition of hdac2 to promote memory. patent/US20120101147 2. Schroeder FA, et al. A selective HDAC 1/2 inhibitor modulates chromatin and gene expression in brain and altersmouse behavior in two mood-related tests. PLoS One. 2013 Aug 14;8(8):e71323. 3. Huang L, et al. Elimination of HIV-1 Latently Infected Cells by Gnidimacrin and a Selective HDAC Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2018 Feb 6;9(3):268-273.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BRD-6929 849234-64-6 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HIV Protease HDAC Inhibitor mood-related Human immunodeficiency virus BRD 6929 HDACi HIV behavioral BRD6929 inhibit Histone deacetylases inhibitor

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