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酪氨酸激酶筛选化合物库
Tyrosine Kinase Screening Library
产品编号: LF3900

蛋白激酶属于一个复杂的酶群,在进化的早期阶段出现,并与蛋白磷酸酶一起参与蛋白质的磷酸化和去磷酸化过程。不同的蛋白激酶组分(如丝氨酸/苏氨酸特异性激酶、Mg2+/Mn2+依赖性激酶、酪氨酸激酶和双特异性激酶)在结构和功能上具有独特性,并且对各个生物界的代表性物种具有典型性。大量研究表明,酪氨酸激酶(TKs)是信号级联的重要介质,决定了生长、分化、代谢和细胞凋亡等各种生物过程对外界和内界刺激的响应。酪氨酸激酶是癌症治疗中具有吸引力的生物靶点,因为它们的异常信号通常与肿瘤的发展和生长相关联。它们是一类约有90种的酶,能够在其他蛋白质上磷酸化氨基酸酪氨酸,从而导致构象变化,并通常导致该蛋白质的激活。

Life Chemicals设计了一个新的酪氨酸激酶筛选库,包括约5,700个类似药物的筛选化合物,可供高通量筛选(HTS)使用。

国内备有现货产品,包含2071种化合物,货期更短,性价比更高,欢迎咨询!

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
产品规格

库设计: 首先,从ChEMBL、CHEBI和DrugBank数据库中获取了约150,000个具有已知TKs抑制活性的参考化合物。对这些化合物进行了筛选,只保留那些对TKs具有中等和高活性的化合物,从而将参考化合物集缩小到48,064个。接下来,使用2D分子指纹和相似性指标(Tanimoto > 0.85)对Life Chemicals的HTS化合物库进行了相似性搜索。通过这次搜索得到的化合物经过Lipinski's 五规则的过滤,只保留类药物的化合物。此外,还从库中删除了PAINS化合物以及含有"不良"和反应性基团的化合物(Ro5符合性已经得到指示)。

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化合物库组成
化合物库信息示例
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RPW-24 SRT1720 hydrochloride INH6 SRT 2183 AMG208 Pentadecanoic acid Apiopaeonoside Pemirolast potassium L-Anserine nitrate salt Sodium Picosulfate
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Lercanidipine Cobicistat 1-Ethyl-2-benzimidazolinone ROSIRIDIN PF-AKT400 Benzyl alcohol 1-Methylnicotinamide chloride MX69 CVT-10216 LCL161
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Tirasemtiv Roniacol Rg3039 Z433927330 Desloratadine CH5132799 5-Bromoindole Smurf1-IN-A01 Halosulfuron-methyl Piceatannol
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ML346 SB 4 Daclatasvir Daclatasvir dihydrochloride NADPH (tetracyclohexanamine) AZD8055 Vistusertib PAβN dihydrochloride HZ1157 Rotundine
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Thiamet G B-AP15 Silmitasertib Levofloxacin Pamicogrel GSK369796 Dihydrochloride 2-Chloronaphthoquinone TFAP Tenovin3 Azvudine
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Milnacipran hydrochloride BW-A78U Tenovin-6 DL-Normetanephrine hydrochloride Triclocarban CUDC101 Chlorpropham Mestinon Zacopride hydrochloride PF04691502
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L-Hyoscyamine Noreugenin ML-030 BC-1382 Gadolinium chloride Vorolanib VTP-27999 TFA GSK0660 Lomerizine hydrochloride 8-CHLOROQUINAZOLIN-4(1H)-ONE
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