特异性共价抑制剂片段化合物库

Name: 特异性共价抑制剂片段化合物库
Brand: TargetMol
SKU: LF8800

Specific Covalent Inhibitor Fragment Library

很棒

产品编号LF8800

随着对基于片段的药物发现（FBDD）兴趣的增长和广泛使用，Life Chemicals设计了其特异性共价抑制剂片段库，包含约1,200种结构多样的类片段分子，这些分子带有经羰基或磺酰基活化的碳-碳双键，选自高通量筛选（HTS）化合物库，并应用了修改后的三规则（Ro3）标准。同时采用了内部开发的药物化学过滤器以去除非期望的化学类型。

需要指出的是，我们的通用共价片段库包含超过6,000种具有各种共价弹头的潜在共价修饰剂，专门针对共价片段筛选项目。

TargetMol 的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

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产品编号LF8800

特异性共价抑制剂片段化合物库

规格

1 mg
30 μL x 10 mM (in DMSO)
50 μL x 10 mM (in DMSO)
100 μL x 10 mM (in DMSO)
250 μL x 10 mM (in DMSO)

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背景

带有特定反应性基团（如丙烯酰胺、乙烯基砜和乙烯基磺酰胺基团）的化合物可用作强效药物，它们的存在可能改善潜在候选药物的类药特性。近年来对这些化合物的兴趣与设计半胱氨酸蛋白酶和蛋白激酶的共价抑制剂相关，这些酶是治疗血栓形成和各种癌症的有吸引力的药物靶点。虽然迄今为止描述的大多数酶抑制剂是与靶点可逆结合的化合物，但共价修饰剂通过与结合位点中的亲核残基形成共价键而不可逆地起作用。

一个很好的例子是最近发现的能够抑制临床相关EGFR激酶突变形式的丙烯酰胺衍生物。

几种能够与其靶点共价结合的抑制剂已经进入药理学市场。图1给出了用于不同形式癌症化疗的两种已上市药物的示例。两种化合物均含有活化的双键，易于与胺或硫醇官能团（通常是半胱氨酸残基的官能团）发生反应。