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特异性共价抑制剂片段化合物库
Specific Covalent Inhibitor Fragment Library
产品编号: LF8800

特异性共价抑制剂片段库近期引起了广泛关注,与设计半胱氨酸蛋白酶和蛋白激酶的共价抑制剂有关,这些酶是治疗血栓和各种癌症的有前景的药物靶点。尽管迄今为止所描述的大多数酶抑制剂是与靶点可逆结合的化合物,但共价修饰剂通过与结合位点中的亲核残基形成共价键而发挥不可逆作用。特别是最近发现了能够抑制临床相关的EGFR激酶突变形式的丙烯酰胺衍生物,为了满足日益增长的对片段药物发现(FBDD)的兴趣和广泛应用,Life Chemicals设计了特定共价抑制剂片段库。通过应用改进后的Ro3准则,从HTS化合物库中提取了大约600个结构多样的化合物,这些化合物含有由羧基或磺酸基活化的碳-碳双键。

具有特定反应基团(如丙烯酰胺、乙烯磺酮和乙烯磺酰胺基团)的化合物可作为潜在的药物分子,并且它们的存在可能改善潜在药物候选化合物的类药性质。特定共价抑制剂片段库包含850个化合物。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
产品规格
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化合物库组成
化合物库信息示例
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Vadadustat TAK875 TAK-779 Tegobuvir RN-1734 BMS-687453 AM211 FT011 BMS754807 AAI101
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RPW-24 SRT1720 hydrochloride INH6 SRT 2183 AMG208 Pentadecanoic acid Apiopaeonoside Pemirolast potassium L-Anserine nitrate salt Sodium Picosulfate
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Lercanidipine Cobicistat 1-Ethyl-2-benzimidazolinone ROSIRIDIN PF-AKT400 Benzyl alcohol 1-Methylnicotinamide chloride MX69 CVT-10216 LCL161
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Tirasemtiv Roniacol Rg3039 Z433927330 Desloratadine CH5132799 5-Bromoindole Smurf1-IN-A01 Halosulfuron-methyl Piceatannol
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ML346 SB 4 Daclatasvir Daclatasvir dihydrochloride NADPH (tetracyclohexanamine) AZD8055 Vistusertib PAβN dihydrochloride HZ1157 Rotundine
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Thiamet G B-AP15 Silmitasertib Levofloxacin Pamicogrel GSK369796 Dihydrochloride 2-Chloronaphthoquinone TFAP Tenovin3 Azvudine
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Milnacipran hydrochloride BW-A78U Tenovin-6 DL-Normetanephrine hydrochloride Triclocarban CUDC101 Chlorpropham Mestinon Zacopride hydrochloride PF04691502
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L-Hyoscyamine Noreugenin ML-030 BC-1382 Gadolinium chloride Vorolanib VTP-27999 TFA GSK0660 Lomerizine hydrochloride 8-CHLOROQUINAZOLIN-4(1H)-ONE
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