RNA相关蛋白筛选库

Name: RNA相关蛋白筛选库
Brand: TargetMol
SKU: LF1140

RNA-associated Protein Screening Library

很棒

产品编号LF1140

众所周知，RNA结合蛋白在基因表达及RNA代谢等多种细胞过程中发挥关键作用。其功能失调与肿瘤发生密切相关，这使其成为癌症药物研发中极具前景的靶点。因此，靶向RNA相关蛋白的小分子化合物能为高选择性治疗细胞过程异常类疾病创造良好机遇。
基于此，我们成功构建了RNA相关蛋白筛选库。该化合物库包含6,500多种类药性小分子化合物，为转录后基因调控领域和抗癌药物研发相关的发现研究提供了理想的起点。

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产品编号LF1140

RNA相关蛋白筛选库

规格

30 μL x 10 mM (in DMSO)
50 μL x 10 mM (in DMSO)
100 μL x 10 mM (in DMSO)
200 μL x 10 mM (in DMSO)

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产品描述

背景信息
尽管以RNA为靶点的化合物作为潜在治疗手段日益受到关注，蛋白质仍是临床获批小分子药物的主要作用靶点。结构生物学的进步揭示了RNA与蛋白质相互作用机制，为开发靶向RNA结合蛋白的新药奠定了基础。
由于RNA结合蛋白常通过非催化性且复杂的相互作用与RNA结合，长期以来一直被视为"不可成药"靶点，这限制了特异性抑制剂的设计。然而近年来，研究人员已成功发现数种针对不同RNA结合蛋白靶点的小分子抑制剂。特别值得注意的是，该策略已被应用于靶向致癌microRNA和HIV病毒，且这些抑制剂预计可作为有效的抗真菌药物。因此，通过调控RNA结合蛋白的活性，有望实现从癌症到病毒感染等多种疾病的治疗。

化合物筛选流程
首先从文献来源中收集了一组经报道具有RNA结合蛋白能力的参考分子集，数据源自PDB和ChEMBL数据库。随后通过结合活性进行筛选，剔除解离常数较高的化合物（Kd > 10 μM；抑制率IC50等指标 ≤ 10μM）。
接着对内部数据库进行二维相似性搜索，保留高多样性分子（塔尼莫托系数与特弗斯基系数分别≥0.80和≥0.85）。最终筛选出逾6,500种具有潜在RNA结合蛋白活性的类药化合物，构成最终筛选库。