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蛋白精氨酸甲基转移酶化合物库
Protein Arginine Methyltransferases Library 
产品编号: DS9000

蛋白质甲基转移酶(PMTs)是一类大型酶,它们在目标蛋白质的主要序列特定位置上催化赖氨酸或精氨酸侧链氮原子的甲基化。这些酶通过在染色质的组蛋白内特定位置对赖氨酸或精氨酸残基进行位点特异性甲基化,在基因转录控制中发挥关键作用,从而引发染色质构象的变化,激活或抑制基因转录。某些蛋白质甲基转移酶的异常活性会导致癌症的发生,过去十年的研究发现和优化了一些与癌症相关的蛋白质甲基转移酶抑制剂,如蛋白质精氨酸甲基转移酶(PRMTs)的小分子抑制剂。这类化合物的例子结合在PMTs的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)结合口袋中,并表现为SAM竞争性抑制剂。该库基于优势亚结构搜索,包括核心骨架的类似物,2D拓扑药效模型,同位构变和结构相似性搜索(Tanimoto),根据多样性子集的收集而成。

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产品规格

ChemDiv的PRMT(蛋白质甲基转移酶)库包含31,000种化合物。

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化合物库组成
化合物库信息示例
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Tirasemtiv Roniacol Rg3039 Z433927330 Desloratadine CH5132799 5-Bromoindole Smurf1-IN-A01 Halosulfuron-methyl Piceatannol
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