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磷酸酶靶向库

Phosphatases Targeted Library

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产品编号VM5700

人源磷酸酶是细胞信号传导的关键调节因子,作为激酶的对应分子,负责去除蛋白质与脂质上的磷酸基团。它们维持代谢稳态、调控细胞生长并协调整合免疫应答。其功能异常与癌症、糖尿病、神经退行性疾病及自身免疫病直接相关。尽管治疗潜力巨大,但与激酶相比,磷酸酶至今仍远未被充分开发,这主要归因于催化位点高度保守、药物生物利用度低等挑战。选择性磷酸酶调节剂的研发进展缓慢,致使诸多疾病缺乏靶向治疗方案。得益于结构生物学与基于片段的筛选技术的突破,如今已有望克服这些历史性障碍,使磷酸酶成为下一代精准药物的前沿靶点,从而在病理状态下恢复信号通路的平衡。

磷酸酶靶向库收录了3191个符合类药五原则的化合物,专为潜在调控人源磷酸酶活性而设计。所有化合物均基于其与已知磷酸酶调节剂的结构相似性筛选所得,确保了高度的生物学相关性。该库在构建中强调广泛的结构多样性与最佳的类药性,并剔除了含有不良结构基元的化合物。磷酸酶靶向库为高通量筛选奠定了理想基础,为发现针对磷酸酶驱动性疾病(如癌症、糖尿病及自身免疫病)的新型疗法,提供了丰富的全新化学实体来源。

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