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PDZ PPI化合物库
PDZ PPI Library
产品编号: DP2490

ChemDiv的PDZ aaaaPPI库包含4,586个化合物。

PDZ结构域是一类丰富的蛋白质相互作用模块,能够识别靶蛋白质C-末端的短氨基酸基序。它们调节着广泛的生物过程。

有助于克服多肽缺点的方法之一是使用小分子。PDZ 结构域参与了疾病的发病途径,这为开发能够选择性地针对 PDZ 介导的相互作用来抑制 PPI 的抑制剂提供了理论依据。这种小分子的第一个例子是通过虚拟库筛选确定的吲哚 8,它能够抑制 MAGI3 的 PDZ2 结构域,MAGI3 是一种适配蛋白,在调控组织组织和分化方面具有重要作用"。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
产品规格

PDZ结构域通常由80-100个氨基酸残基组成,具有相似的拓扑结构:PDZ结构域通常由6个β折叠(βA ~ βF)、一个短α螺旋(αA)和一个长α螺旋(αB)组成。PDZ结构域的N-和C-末端在规范的结构中靠近彼此,位于与肽结合位点相对的一侧,形成在αB螺旋和βB折叠之间的凹槽。PDZ结构域在αB和βB结构元素之间的凹槽中具有单一的结合位点,其中一个高度保守的羧酸盐结合环位于βB折叠之前。PDZ结构域的环区域在配体结合中起着关键作用。含有PDZ结构域的蛋白质可以与数十个蛋白质发生相互作用。PDZ蛋白质相互作用的调节机制包括磷酸化、二硫键形成、自抑制、竞争性结合和变构。

蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)对细胞功能至关重要,其失调与多种疾病有关。由于 PDZ 结构域具有定义明确的结合位点,因此为进一步的使用提供了有希望的目标。该结构域在 142 个人类蛋白质中出现了 257 次。研究发现,一些 PDZ 结构域与疾病的发生发展有关,并且/或者与疾病相关蛋白相互作用。这些疾病包括癌症、囊性纤维化、精神分裂症、阿尔茨海默病、帕金森病、禽流感、疼痛和中风。

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化合物库组成
化合物库信息示例
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Vadadustat TAK875 TAK-779 Tegobuvir RN-1734 BMS-687453 AM211 FT011 BMS754807 AAI101
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RPW-24 SRT1720 hydrochloride INH6 SRT 2183 AMG208 Pentadecanoic acid Apiopaeonoside Pemirolast potassium L-Anserine nitrate salt Sodium Picosulfate
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Lercanidipine Cobicistat 1-Ethyl-2-benzimidazolinone ROSIRIDIN PF-AKT400 Benzyl alcohol 1-Methylnicotinamide chloride MX69 CVT-10216 LCL161
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Tirasemtiv Roniacol Rg3039 Z433927330 Desloratadine CH5132799 5-Bromoindole Smurf1-IN-A01 Halosulfuron-methyl Piceatannol
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ML346 SB 4 Daclatasvir Daclatasvir dihydrochloride NADPH (tetracyclohexanamine) AZD8055 Vistusertib PAβN dihydrochloride HZ1157 Rotundine
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L-Hyoscyamine Noreugenin ML-030 BC-1382 Gadolinium chloride Vorolanib VTP-27999 TFA GSK0660 Lomerizine hydrochloride 8-CHLOROQUINAZOLIN-4(1H)-ONE
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