p38 MAP 激酶 α 靶标化合物库

p38 MAP kinase alpha targeted library

产品编号： OT1000

Otava 的p38 MAP 激酶α靶向库包含592个化合物。

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陶术生物化合物库目录(28.1MB)

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产品描述

现在已知p38 MAP激酶家族有四个成员。它们在组织分布、激酶激活的调控以及下游底物的磷酸化方面存在差异。它们对p38 MAP激酶抑制剂的敏感性也不同。其中研究最充分的亚型是p38α，在许多造血和非造血细胞类型中，经适当刺激后观察到其激活。吡啶基咪唑化合物，例如SB 203580，最初被制备为炎症细胞因子合成抑制剂，随后被发现是p38 MAP激酶的选择性抑制剂。SB 203580通过在ATP结合位点竞争性结合来抑制p38 MAP激酶的催化活性。与抑制剂结合的靶酶的X射线晶体学研究加强了通过位点靶向突变研究所得到的观察结果，从而为理解这些抑制剂的激酶选择性提供了分子基础。p38 MAP激酶抑制剂在几种疾病模型中都显示出疗效，包括炎症、关节炎和其他关节疾病、感染性休克和心肌损伤。在所有情况下，关键细胞类型中的p38激活与疾病的发生和进展相关。使用p38 MAP激酶抑制剂治疗可以减轻p38的激活和疾病的严重程度。结构多样的p38 MAP激酶抑制剂已在临床前研究中进行了广泛的测试。

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化合物库组成

化合物库信息示例

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Empty	Lercanidipine	Cobicistat	1-Ethyl-2-benzimidazolinone	ROSIRIDIN	PF-AKT400	Benzyl alcohol	1-Methylnicotinamide chloride	MX69	CVT-10216	LCL161	Empty
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Empty	ML346	SB 4	Daclatasvir	Daclatasvir dihydrochloride	NADPH (tetracyclohexanamine)	AZD8055	Vistusertib	PAβN dihydrochloride	HZ1157	Rotundine	Empty
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Empty	Milnacipran hydrochloride	BW-A78U	Tenovin-6	DL-Normetanephrine hydrochloride	Triclocarban	CUDC101	Chlorpropham	Mestinon	Zacopride hydrochloride	PF04691502	Empty
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Empty	L-Hyoscyamine	Noreugenin	ML-030	BC-1382	Gadolinium chloride	Vorolanib	VTP-27999 TFA	GSK0660	Lomerizine hydrochloride	8-CHLOROQUINAZOLIN-4(1H)-ONE	Empty

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