基质金属蛋白酶靶向化合物库LF
Matrix Metalloproteinase Focused Library
很棒产品编号LF5700
基质金属蛋白酶（MMPs）是一类锌依赖性内切蛋白酶，能够切割细胞外蛋白质。长期以来，MMPs一直被视为治疗多种疾病的重要靶点，包括癌症（肿瘤血管生成与转移）、骨关节炎、炎症、牙周炎、血管疾病、心肌梗死后的组织重塑、神经退行性疾病及神经精神类疾病。针对MMPs抑制剂的开发通常以抑制Zn2+活性位点为作用路径，但由于缺乏特异性及随之产生的副作用，此类研究常存在误判。
基于此，我们通过结构与理化参数的严格筛选，构建了包含3,100余种潜在基质金属蛋白酶抑制剂的筛选库。
产品编号LF5700
基质金属蛋白酶靶向化合物库LF规格
- 30 μL x 10 mM (in DMSO)
- 50 μL x 10 mM (in DMSO)
- 100 μL x 10 mM (in DMSO)
- 250 μL x 10 mM (in DMSO)
产品描述
背景信息
基质金属蛋白酶存在于所有生物界中，属于金属蛋白酶的metzincin超家族，其特征是活性中心含有一个催化锌原子。目前已鉴定出至少25种不同的脊椎动物MMP，其中24种存在于人体内，包括：胶原酶（MMP-1、8、13）、明胶酶（MMP-2、9）、膜型MMP（MMP-14、15、16、17、24、25）、基质裂解素（MMP-3、10、11）、matrilysin（MMP-7、26）以及其他类型（MMP-12、19-21、23A/B、27、28）。
过去20年间，研究发现MMP还具有多种细胞内功能。细胞内MMP参与多种疾病的发病机制，如心血管疾病、肾脏疾病、炎症和恶性肿瘤。它们还具有抗病毒和杀菌作用。需要指出的是，MMP可通过蛋白酶依赖性和非蛋白酶依赖性两种机制在细胞内发挥作用。
化合物筛选
最初，从CHEMBL数据库中获取了约30,000种已知具有MMP抑制活性的参考化合物。通过过滤，仅保留对MMP具有中高活性的化合物，将范围缩小至7,085种。随后，使用二维分子指纹和两种相似性指标（Tanimoto系数 > 0.75），在内部数据库中对参考集进行相似性搜索。接着，应用Lipinski五规则筛选类药化合物，并剔除PAINS化合物及含有"不良"或反应性基团的分子。
Matrix Metalloproteinase靶向化合物库包含超过3,100种筛选化合物，预计对以下靶点具有活性：
- 1,2-dihydroxy-3-keto-5- methylthiopentene dioxygenase
- 72 kDa type IV collagenase
- ADAMTS5
- Collagenase
- Collagenase 3
- Matrix metalloproteinase 1
- Matrix metalloproteinase 2
- Matrix metalloproteinase 3
- Matrix metalloproteinase 9
- Matrix metalloproteinase 11
- Matrix metalloproteinase 12
- Matrix metalloproteinase 13
- Matrix metalloproteinase 14
- Matrix metalloproteinase 15
包装和储存
- 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管；
- 干粉蓝冰运输，DMSO溶液干冰运输；
- 排布：96孔板：1st & 12th 空白对照，384孔板：1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。
包装和储存
- 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管；
- 干粉蓝冰运输，DMSO溶液干冰运输；
- 排布：96孔板：1st & 12th 空白对照，384孔板：1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。
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