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陶术生物 | Compound Library

赖氨酸靶向共价抑制剂库

Lysine-focused Covalent Inhibitor Library

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产品编号LF2240

传统上,共价探针主要针对酶活性位点中的催化性半胱氨酸或丝氨酸/苏氨酸残基,从而有效抑制其活性。然而,近期的进展扩大了共价靶向的范围,为药物发现和蛋白质工程提供了新的机遇。尽管半胱氨酸的硫醇基团被认为是最具亲核性的,但其他氨基酸残基,如赖氨酸,也可以成为靶标。赖氨酸在蛋白质中的丰度及其固有的亲核性使其在特定条件下对共价修饰极具吸引力。关键在于创造一个有利的微环境,以增强该基团的亲核性或促进反应性化合物的紧密结合。
Life Chemicals 最近设计了一套新型筛选集,专注于赖氨酸特异性共价结合剂。该筛选集包含从Life Chemicals高通量筛选化合物库中精选的5000多种结构多样的筛选化合物。

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产品编号LF2240

赖氨酸靶向共价抑制剂库

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标签产品描述

该筛选集包含从Life Chemicals高通量筛选化合物库中精选的5000多种结构多样的筛选化合物,并携带以下有前景的以赖氨酸为靶点的亲电弹头:

  • 碳酸酯
  • 杂环醛
  • N-乙酰乙酰胺
  • 杂环醛
  • 磺酰卤
  • 噁嗪酮
  • 酮醛
  • 磺酰杂环
  • NO-二氧代吡咯烷
  • 乙烯基磺酰胺
  • 噻嗪酮
  • N-甲酰杂环

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  • 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管;
  • 干粉蓝冰运输,DMSO溶液干冰运输;
  • 排布:96孔板:1st & 12th 空白对照,384孔板:1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。

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