肝X受体 (LXR) 靶标化合物库

Name: 肝X受体 (LXR) 靶标化合物库
Brand: TargetMol
SKU: OA8000

Liver X receptor beta modulator library

很棒

产品编号OA8000

肝X受体（LXRs）是一类核受体，可调节胆固醇和胆汁酸的代谢。LXRs作为核胆固醇传感器，可在多种细胞类型中响应细胞内胆固醇水平升高而被激活。
激动剂对LXR的刺激会激活多个参与脂质代谢调控和胆固醇外排的基因。LXRs促进胆固醇逆向转运、抑制炎症反应以及改善葡萄糖耐受性的特性，使其成为治疗心血管疾病、代谢紊乱和炎症性疾病的理想药物靶点。合成LXR激动剂在体内实验中能有效促进胆固醇外排并抑制炎症，同时在动物模型中成功延缓动脉粥样硬化的进程。但现有配体存在一个显著缺陷——它们会通过转激活脂肪酸生物合成相关基因，引发脂质生成和高甘油三酯血症等不良副作用。
OTAVAchemicals提供新的肝X受体 (LXR) 靶标化合物库，其靶向肝脏X受体β，包含436种化合物。

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产品编号OA8000

肝X受体 (LXR) 靶标化合物库

规格

1 mg
100 μL x 10 mM (in DMSO)
250 μL x 10 mM (in DMSO)

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产品描述

为构建该化合物库，我们基于人类LXRβ受体（PDB编号：1UPV）的晶体结构，对药物样化合物库进行了分子对接研究。配体与LXRβ之间最重要的极性相互作用是与His435形成的氢键。这种氢键在多种LXR受体-配体复合物中普遍存在，包括类固醇化合物的结合体系。我们以氢键的存在作为筛选标准，通过对接结果筛选出最稳定的结合模式。最终，经过筛选的复合物样本接受了可视化分析，剔除了结合模式不理想的配体。