连接酶靶向筛选化合物库

Ligase-Targeted screening library

很棒

产品编号VM1800

连接酶是一类关键酶类，负责催化共价键的形成，并利用ATP驱动DNA修复、蛋白质降解及代谢物结合等关键生物学过程。其功能异常与癌症、神经退行性疾病等多种疾病密切相关，是一类极具潜力却尚未被充分开发的 therapeutic靶点。细菌连接酶（如DNA连接酶）已是成熟的抗生素靶点，但耐药性问题亟待新型抑制剂的突破。同理，参与DNA修复的人源连接酶虽已在肿瘤治疗中证实具有成药性，但耐药性与选择性难题依然存在。连接酶活性位点的结构多样性为选择性干预提供了契机，尤其针对那些尚未被靶向的连接酶家族。开发直接的连接酶抑制剂或激活剂，有望填补肿瘤学、抗感染及自身免疫性疾病领域的巨大未满足临床需求，进一步丰富精准医疗的治疗工具箱。

连接酶靶向库收录了基于其与已知人源及细菌连接酶效应物的结构相似性筛选所得的化合物。本库旨在为药物发现项目提供潜在的苗头/先导化合物起点，亦可用于拓展现有研发管线。该库在设计上最大化结构多样性，并剔除了存在潜在问题的化合物。本库共含7261个化合物，所有化合物均符合类药五原则（RO5）。