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LC 共价筛选化合物库
LC Covalent Screening Library
产品编号: LF9200

截至2020年,已有至少50种FDA批准的药物作为共价抑制剂。据报道,持续的研究集中在不可逆抑制剂的开发上,尤其是针对癌症靶点的研究。

考虑到共价抑制剂作为药物的日益增长的兴趣,Life Chemicals 设计了一个包含约50,000种潜在共价结合剂的专有集合,以支持药物发现中的共价筛选项目。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
产品规格

这些筛选的小分子化合物是从Life Chemicals高通量筛选化合物库中根据特定结构片段(功能基团)挑选出来的,这些片段有时被称为“共价弹头”,已知它们能够与目标蛋白结合位点中的氨基酸残基(如半胱氨酸、丝氨酸、赖氨酸、酪氨酸)形成共价键。 此外,根据已发表的数据,被认为对特定氨基酸残基具有潜在共价作用的小分子也被纳入此筛选库。因此,需要指出的是,来自半胱氨酸聚焦共价抑制剂库和丝氨酸聚焦共价抑制剂库的一些半胱氨酸和丝氨酸共价修饰剂,可能并不一定包含传统的弹头,但在与靶蛋白形成复合物时被证明是共价抑制剂。

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化合物库组成
化合物库信息示例
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Vadadustat TAK875 TAK-779 Tegobuvir RN-1734 BMS-687453 AM211 FT011 BMS754807 AAI101
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RPW-24 SRT1720 hydrochloride INH6 SRT 2183 AMG208 Pentadecanoic acid Apiopaeonoside Pemirolast potassium L-Anserine nitrate salt Sodium Picosulfate
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Lercanidipine Cobicistat 1-Ethyl-2-benzimidazolinone ROSIRIDIN PF-AKT400 Benzyl alcohol 1-Methylnicotinamide chloride MX69 CVT-10216 LCL161
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Tirasemtiv Roniacol Rg3039 Z433927330 Desloratadine CH5132799 5-Bromoindole Smurf1-IN-A01 Halosulfuron-methyl Piceatannol
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ML346 SB 4 Daclatasvir Daclatasvir dihydrochloride NADPH (tetracyclohexanamine) AZD8055 Vistusertib PAβN dihydrochloride HZ1157 Rotundine
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Thiamet G B-AP15 Silmitasertib Levofloxacin Pamicogrel GSK369796 Dihydrochloride 2-Chloronaphthoquinone TFAP Tenovin3 Azvudine
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Milnacipran hydrochloride BW-A78U Tenovin-6 DL-Normetanephrine hydrochloride Triclocarban CUDC101 Chlorpropham Mestinon Zacopride hydrochloride PF04691502
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L-Hyoscyamine Noreugenin ML-030 BC-1382 Gadolinium chloride Vorolanib VTP-27999 TFA GSK0660 Lomerizine hydrochloride 8-CHLOROQUINAZOLIN-4(1H)-ONE
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