组氨酸靶向共价化合物库

Histidine Focused Covalent Library

产品编号： LF1024

由于潜在的毒性和相关的安全问题，不可逆共价抑制剂在药物化学和药物发现工作中一直处于不受重视的状态。然而，在过去十年中批准了8种共价药物，重新启动了对新型靶向共价抑制剂（TCIs）的积极研究。现代共价抑制研究在药物开发中的一个主要方向是针对较少研究的氨基酸（如组氨酸、精氨酸、蛋氨酸）及其与新一代TCIs的不可逆或可逆反应的潜力。侧选择性修饰组氨酸残基仍然是共价药物发现中最困难和有趣的挑战之一，因为它具有独特的咪唑侧链。亲核杂环芳香环主要通过亲电试剂的攻击和不同的N-取代反应来修饰。然而，由于可能与丝氨酸和半胱氨酸氨基酸残基发生共价结合，这种方法仍然存在脆弱性。因此，对组氨酸基团的化学选择性共价修饰物的种类有限，主要包括以下结构基团作为潜在的共价弹头：2-环己酮衍生物、烷基卤化物（优选氯衍生物）、磺酰氟化物、α-氰烯酮、环己酮衍生物、乙炔、丙烯腈、醛、烷基卤化物、氯甲基磺酮、环氧化物/螺环氧化物、磺酸酯和磺酰氟化物。这些小分子筛选化合物是潜在的组氨酸特异性共价抑制剂，根据几篇文章中报道的13个最有趣的共价弹头从Life Chemicals HTS Compound Collection中选择出来的。为了方便和快速搜索，它们在这里被划分为若干类别。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

产品规格

技术资料

陶术生物化合物库目录(28.1MB)

库化合物信息

Excel

SDF

产品描述

Life Chemicals专有的组氨酸靶向化合物库包含超过5,500种共价结合分子，其中包含特定的结构基团，这些基团可以与药物靶点的组氨酸残基发生可逆或不可逆的反应（通过形成共价键），以实现高效的共价筛选。

化合物库定制

我们的化合物库可以灵活定制！了解更多

化合物库咨询

化合物库组成

化合物库信息示例

Empty	1000025-07-9	1000413-72-8	229005-80-5	1000787-75-6	946387-07-1	1000998-59-3	1175526-27-8	1001288-58-9	1001350-96-4	1001404-83-6	Empty
Empty	Vadadustat	TAK875	TAK-779	Tegobuvir	RN-1734	BMS-687453	AM211	FT011	BMS754807	AAI101	Empty
Empty	1001625-82-6	1001645-58-4	1001753-24-7	1001908-89-9	1002304-34-8	1002-84-2	100291-86-9	100299-08-9	10030-52-1	10040-45-6	Empty
Empty	RPW-24	SRT1720 hydrochloride	INH6	SRT 2183	AMG208	Pentadecanoic acid	Apiopaeonoside	Pemirolast potassium	L-Anserine nitrate salt	Sodium Picosulfate	Empty
Empty	100427-26-7	1004316-88-4	10045-45-1	100462-37-1	1004990-28-6	100-51-6	1005-24-9	1005264-47-0	1005334-57-5	1005342-46-0	Empty
Empty	Lercanidipine	Cobicistat	1-Ethyl-2-benzimidazolinone	ROSIRIDIN	PF-AKT400	Benzyl alcohol	1-Methylnicotinamide chloride	MX69	CVT-10216	LCL161	Empty
Empty	1005491-05-3	100-55-0	1005504-62-0	1005883-72-6	100643-71-8	1007207-67-1	10075-50-0	1007647-73-5	100784-20-1	10083-24-6	Empty
Empty	Tirasemtiv	Roniacol	Rg3039	Z433927330	Desloratadine	CH5132799	5-Bromoindole	Smurf1-IN-A01	Halosulfuron-methyl	Piceatannol	Empty
Empty	100872-83-1	100874-08-6	1009119-64-5	1009119-65-6	100929-71-3	1009298-09-2	1009298-59-2	100929-99-5	1009734-33-1	10097-84-4	Empty
Empty	ML346	SB 4	Daclatasvir	Daclatasvir dihydrochloride	NADPH (tetracyclohexanamine)	AZD8055	Vistusertib	PAβN dihydrochloride	HZ1157	Rotundine	Empty
Empty	1009816-48-1	1009817-63-3	1009820-21-6	100986-85-4	101001-34-7	1010411-21-8	1010-60-2	1011244-68-0	1011301-27-1	1011529-10-4	Empty
Empty	Thiamet G	B-AP15	Silmitasertib	Levofloxacin	Pamicogrel	GSK369796 Dihydrochloride	2-Chloronaphthoquinone	TFAP	Tenovin3	Azvudine	Empty
Empty	101152-94-7	101155-02-6	1011557-82-6	1011-74-1	101-20-2	1012054-59-9	101-21-3	101-26-8	101303-98-4	1013101-36-4	Empty
Empty	Milnacipran hydrochloride	BW-A78U	Tenovin-6	DL-Normetanephrine hydrochloride	Triclocarban	CUDC101	Chlorpropham	Mestinon	Zacopride hydrochloride	PF04691502	Empty
Empty	101-31-5	1013-69-0	1013750-77-0	1013753-99-5	10138-52-0	1013920-15-4	1013937-63-7	1014691-61-2	101477-54-7	101494-95-5	Empty
Empty	L-Hyoscyamine	Noreugenin	ML-030	BC-1382	Gadolinium chloride	Vorolanib	VTP-27999 TFA	GSK0660	Lomerizine hydrochloride	8-CHLOROQUINAZOLIN-4(1H)-ONE	Empty

注册成功