靶向GPCR化合物库

GPCR Library

产品编号： AN4200

利用我们在合成反式十氢萘相关多氧化骨架方面所做的努力，我们开发了一个非含氮化合物库，用于筛选传统上需要碱性化合物的 GPCR 靶向。除了μ、κ和δ阿片受体外，还包括各种胺类 GPCR 受体，如血清素、多巴胺、组胺、肾上腺素能和毒蕈碱受体，以及某些其他肽 GPCR，包括生长抑素受体、尿紧张素 II 受体（UT2R、GPR14）和黑色素浓缩激素受体（MCHR1、MCHR2）。这些受体中的许多对中枢和外周神经系统的疾病具有公认的兴趣，尽管还有许多其他可能的非 CNS/PNS 应用。

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陶术生物化合物库目录(28.1MB)

库化合物信息

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产品描述

G蛋白偶联受体（GPCR）历来是所有类别的药物靶点中最成功的。然而，即使在这个蛋白质家族中，仍有大量的机会进一步发现靶点。特别的例子是脂质受体，在人类中大约有50种。虽然有一些针对此类受体的上市药物，包括白三烯受体拮抗剂（孟鲁司特、扎菲鲁司特和普兰鲁司特）和各种前列腺素和前列腺素类似物（地诺前列酮、依前列醇、前列地尔、曲伏前列素、米索前列醇、比马前列素），但大多数受体目前尚未开发。最近监管部门批准fingolimod用于治疗多发性硬化症，并报道了许多其他受体在多种疾病中的生物学意义，这证明了这些靶点的重要性。在药物发现中，寻找脂质GPCR的配体仍然是一个具有挑战性的领域，这可能是由于药效团中酸性基团对大多数靶向的重要性，以及迄今为止在筛选收集中此类部分的相对短缺。基于对已知命中率的分析，我们设计了一个具有羧酸基团的天然产物类亲脂性分子库。大多数分子具有22-27个重原子，这与天然脂质GPCR结合物一致。

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化合物库组成

化合物库信息示例

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Empty	RPW-24	SRT1720 hydrochloride	INH6	SRT 2183	AMG208	Pentadecanoic acid	Apiopaeonoside	Pemirolast potassium	L-Anserine nitrate salt	Sodium Picosulfate	Empty
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Empty	ML346	SB 4	Daclatasvir	Daclatasvir dihydrochloride	NADPH (tetracyclohexanamine)	AZD8055	Vistusertib	PAβN dihydrochloride	HZ1157	Rotundine	Empty
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Empty	L-Hyoscyamine	Noreugenin	ML-030	BC-1382	Gadolinium chloride	Vorolanib	VTP-27999 TFA	GSK0660	Lomerizine hydrochloride	8-CHLOROQUINAZOLIN-4(1H)-ONE	Empty

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