半胱氨酸蛋白酶库

Cysteine Proteases Library

很棒

产品编号VM4800

半胱氨酸蛋白酶是一类参与蛋白质周转、免疫反应及细胞信号转导的关键酶，在机体生理与病理过程中均发挥着重要作用。其功能失调与肿瘤转移、神经退行性疾病及感染性疾病密切相关，是重要的治疗靶点。疟原虫、SARS-CoV-2等病原体依赖此类蛋白酶完成复制与免疫逃逸，而人体内的组织蛋白酶（cathepsins）则驱动肿瘤侵袭与炎症反应。现有抑制剂往往特异性不足，易导致脱靶效应，或因病毒蛋白酶快速突变而产生耐药性。半胱氨酸蛋白酶特有的可逆共价作用机制，为药物设计提供了独特契机，有望实现强效且高选择性的抑制。通过靶向研究尚不充分的蛋白酶或开发别构位点，新型化合物有望填补抗生素耐药感染、自身免疫性疾病及精准肿瘤学领域的巨大未满足临床需求。
半胱氨酸蛋白酶靶向库收录了基于其与多种人源半胱氨酸蛋白酶已知抑制剂的结构相似性筛选所得的化合物。本库旨在为药物发现项目提供潜在的苗头/先导化合物起点，亦可用于拓展现有研发管线。该库在设计上最大化结构多样性，并剔除了存在潜在问题的化合物。本库共含2192个化合物，所有化合物均符合类药五原则（RO5）。