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细菌蛋白质合成抑制剂库

Bacterial Protein Synthesis Inhibitors Library

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产品编号VM4500

细菌蛋白质合成抑制剂是一类至关重要的抗生素,其通过干扰细菌必需的蛋白质合成过程发挥作用,同时对人细胞影响甚微,具备良好的选择性。这一特性使其成为从皮肤感染到危及生命的全身性感染等多种疾病的有效治疗手段。然而,抗生素耐药性日益加剧,细菌可通过核糖体修饰、外排泵等多种机制逃逸现有药物杀伤,导致疗效下降。面对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)及多重耐药结核分枝杆菌等顽固菌株,研发新型抑制剂已迫在眉睫。通过靶向尚未被开发的核糖体位点或采用全新作用机制,新型药物有望克服现有耐药难题。此外,扩充蛋白质合成抑制剂储备,有助于减少现有抗生素的过度使用、延长其临床寿命。鉴于近几十年来新抗生素类别的发现寥寥无几,在该领域推进创新对于应对全球 antimicrobial resistance(AMR, antimicrobial resistance)危机、确保后代享有有效治疗手段至关重要。
细菌蛋白质合成抑制剂库收录了具备潜在抗菌活性的化合物,筛选依据为其与已知细菌蛋白质合成抑制剂的结构相似性。本库旨在为药物发现项目提供潜在的苗头/先导化合物起点,亦可用于拓展现有研发管线。该库在设计上最大化结构多样性,并剔除了存在潜在问题的化合物。本库共含1508个化合物,所有化合物均符合类药五原则(RO5)。

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