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CP-547632

CP-547632

产品编号 T10870L   CAS 252003-65-9

CP-547632是一种可口服且具有有效性、ATP 竞争性的 血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2 )和 碱性成纤维细胞生长因子(FGF)激酶F 双重抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632具有选择性,对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs) 。 CP-547632具有抗肿瘤活性。

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CP-547632 Chemical Structure
CP-547632, CAS 252003-65-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 337 现货
5 mg ¥ 689 现货
10 mg ¥ 987 现货
25 mg ¥ 1,820 现货
50 mg ¥ 2,570 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 828 现货
其他形式的 CP-547632:
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MG-132限时半价
产品目录号及名称: CP-547632 (T10870L)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 CP-547632 is an orally available and potent, ATP-competitive dual inhibitor of VEGFR-2 and FGF kinase F with IC50s of 11 nM and 9 nM, respectively. CP-547632 is selective, with higher selectivity for VEGFR2 and bFGF than for EGFR, PDGFRβ and related tyrosine kinases (TKs). PDGFRβ and related tyrosine kinases (TKs) CP-547632 has antitumour activity.
靶点活性 VEGFR2:11 nM, FGFR:9 nM
体外活性 CP-547632 (1-1000 nM;1 h)浓度依赖性抑制VEGF诱导的VEGFR-2磷酸化作用(IC50:6 nM)。[1]
体内活性 CP-547632(口服;50 mg/kg)可在12小时内维持血浆浓度超过500 ng/ml。CP-547632(口服;每天6.25-100 mg/kg;持续10-24天)对Colo-205、DLD-1和MDA-MB-231异种移植瘤的生长显示出剂量依赖性抑制作用。[1]
分子量 532.4
分子式 C20H24BrF2N5O3S
CAS No. 252003-65-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.0 mg/mL (169.0 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8783 mL 9.3914 mL 18.7829 mL 46.9572 mL
5 mM 0.3757 mL 1.8783 mL 3.7566 mL 9.3914 mL
10 mM 0.1878 mL 0.9391 mL 1.8783 mL 4.6957 mL
20 mM 0.0939 mL 0.4696 mL 0.9391 mL 2.3479 mL
50 mM 0.0376 mL 0.1878 mL 0.3757 mL 0.9391 mL
100 mM 0.0188 mL 0.0939 mL 0.1878 mL 0.4696 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Beebe JS, et al. Pharmacological characterization of CP-547,632, a novel vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase inhibitor for cancer therapy. Cancer Res. 2003 Nov 1 ; 63(21):7301-9.
SU 4981 SKLB1002 VEGFR2-IN-1 KI8751 Chiauranib Axitinib PP121 Ki20227

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

CP-547632 252003-65-9 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR FGFR PDGFR BTK CP547632 CP 547632 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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