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RN486

产品编号 T1976 CAS 1242156-23-5

RN486 是选择性的，具有口服活性的Btk 抑制剂 (IC50:4.0 nM;Kd:0.31 nM)，对其他激酶的活性较低。它可用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。

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RN486, CAS 1242156-23-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 543	现货
5 mg	￥ 1,080	现货
10 mg	￥ 1,730	现货
25 mg	￥ 3,490	现货
50 mg	￥ 5,570	现货
100 mg	￥ 8,320	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,430	现货

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纯度: 99.38%

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生物活性

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参考文献

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产品描述	RN486 is an effective and specific BTK inhibitor (IC50: 4 nM).
靶点活性	BTK:4 nM
体外活性	在AIA模型中,RN486单独或与甲氨蝶呤联用,可使关节和全身性炎症受到抑制,并使足肿胀和血液中炎症标志物减少.在啮齿动物模型中,RN486的功能活性类似,有效防止I型和III型超敏反应.且在小鼠CIA和大鼠佐剂性关节炎模型中,RN486具有较强的骨保护和抗炎作用.
体内活性	RN486既可选择性抑制Bruton酪氨酸激酶,又在多种细胞类型的人类细胞试验中表现出功能活性,阻断Fcε受体交联诱导的肥大细胞脱粒(IC50：2.9 nM),Fcγ受体衔接介导的单核细胞中肿瘤坏死因子α的产生(IC50：7.0 nM),以及B细胞抗原受体诱导的活化标志物CD69在全血B细胞中的表达(IC50：21.0 nM)。
激酶实验	Radiometric kinase assay: The enzymatic kinase activity is assessed by measuring the phosphorylation of a synthetic substrate by the purified GST-fusion FGFR3-K650E kinase domain, in the presence of radiolabeled ATP. Enzyme activities are measured by mixing 10 μL of a 3-fold concentrated BGJ398 solution or control with 10 μL of the corresponding substrate mixture (peptidic substrate, ATP and [γ33P]ATP). The reactions are initiated by addition of 10 μL of a 3-fold concentrated solution of the enzyme in assay buffer. The final concentrations of the assay components are as following: 10 ng of GST-FGFR3-K650E, 20 mM Tris-HCl, pH 7.5, 3 mM MnCl2, 3 mM MgCl2, 1 mM DTT, 250 μg/mL PEG 20000, 2 μg/mL poly(EY) 4:1, 1% DMSO and 0.5 μM ATP (γ-[33P]-ATP 0.1 μCi). The assay is carried out according to the filter binding (FB) method in 96-well plates at room temperature for 10 minutes in a final volume of 30 μL including BGJ398. The enzymatic reactions are stopped by the addition of 20 μL of 125 mM EDTA, and the incorporation of 33P into the polypeptidic substrates is quantified as following: 30 μL of the stopped reaction mixture are transferred onto Immobilon-PVDF membranes previously soaked for 5 minutes with methanol, rinsed with water, soaked for 5 min with 0.5% H3PO4, and mounted on vacuum manifold with disconnected vacuum source. After spotting, vacuum is connected, and each well rinsed with 0.5% H3PO4 (200 μL). Free membranes are removed and ished four times on a shaker with 1% H3PO4 and once with ethanol. Membranes are dried and overlaid with addition of 10 μL/well of a scintillation fluid. The plates are eventually sealed and counted in a microplate scintillation counter. IC50 values are calculated by linear regression analysis of the percentage inhibition of the BGJ398.

分子量	606.69
分子式	C35H35FN6O3
CAS No.	1242156-23-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 58 mg/mL (95.6 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.6483 mL	8.2414 mL	16.4829 mL	41.2072 mL
	5 mM	0.3297 mL	1.6483 mL	3.2966 mL	8.2414 mL
	10 mM	0.1648 mL	0.8241 mL	1.6483 mL	4.1207 mL
	20 mM	0.0824 mL	0.4121 mL	0.8241 mL	2.0604 mL
	50 mM	0.033 mL	0.1648 mL	0.3297 mL	0.8241 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Xu D, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2012, 341(1), 90-103.

文献引用

1. Huang F, Liang J, Lin Y, et al.Repurposing of Ibrutinib and Quizartinib as potent inhibitors of necroptosis.Communications Biology.2023, 6(1): 972.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

RN486 1242156-23-5 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors BTK inhibit Bruton tyrosine kinase RN 486 RN-486 Btk Inhibitor inhibitor

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